[发明专利]一种防治沟眶象的牛血清白蛋白-苯氧威纳米药物的制备方法

说明书

本发明公开了一种防治沟眶象的牛血清白蛋白包裹苯氧威纳米药物的制备方法。所述的防治沟眶象的牛血清白蛋白包裹苯氧威的过程采用了物理包埋法。首先，取一定量牛血清白蛋白（BSA）溶于双蒸水中配置成水相，取一定量苯氧威溶于乙腈配置成油相。然后，在高速搅拌条件下，将油相逐滴加入水相中，乳化一段时间后，迅速冷却，超声粉碎得到超微乳液，冷却。最后，冷干得到苯氧威白蛋白纳米粒子。该方法采用的新型白蛋白纳米粒子制备技术是在不改变白蛋白结构的前提下，将药物包裹在白蛋白中，增加了载药量，同时也具有缓释的作用。利用纳米技术可以降低化学农药的用量、残留量、成本以及环境污染性，同时也可以提高药效、有效增加药剂与靶标害虫的接触面积，真正实现化学农药的高效、低毒、安全。

技术领域

本发明公开了一种防治沟眶象的牛血清白蛋白-苯氧威纳米药物的制备方法，苯氧威纳米粒的制备过程，属于生命科学、化学、纳米材料和新型农药技术领域。

背景技术

苯氧威，英文名Ethyl 2-(4-phenoxyphenoxy)ethylcarbamate，分子式为C₁₇H₁₉NO₄，苯氧威、双氧威或苯醚威，苯是具有保幼激素活性的非萜烯类昆虫生长调节剂类杀虫剂，最早由瑞士先正达公司在上个世纪九十年代投放市场，并被先正达列为二十一世纪的十几个保留品种之一。苯氧威纯品为无色结晶体，熔点53-54 ℃，溶解性(25 ℃时)：水5.7mg/Kg，丙酮、氯仿、乙醚乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、甲苯等中大于250g/Kg。在pH3、7、9，50℃下水解稳定，对光稳定，低毒、高效，对环境无污染。具有杀虫谱广，对害虫高效，对哺乳动物低毒，对天敌无害，持效期长，对环境无污染等优点。由于苯氧威兼具二苯醚和氨基甲酸酯分子结构，使它有多种杀虫功能，具胃毒和触杀作用并对昆虫内分泌激素有多种调节功能。作用机制为：使昆虫无法蜕皮变态而逐渐死亡；抑制成虫期变态，从而造成后期或蛹期死亡；有较强的杀卵作用，可减少虫口数；可改变昆虫的胚胎发育、繁殖和性外激素。广泛应用于储粮害虫（米象、玉米象、谷象、赤拟谷盗、印度谷螟和麦蛾等）、森林害虫（松毛虫、沟眶象和杨树多种食叶害虫）、果树害虫（蒂蛀虫、荔枝蝽象、梨木虱和苹果黄蚜等）、果蔬害虫（菜青虫、菜蚜和潜叶蝇等）以及卫生害虫（白蚁、蟑螂、跳蚤和蚂蚁等）等多种类的害虫。白蛋白具有安全无毒、无免疫原性、可生物降解及生物相容性好等优点，是一种理想的给药系统载体材料。具有的可生物降解、无毒、无抗原性和生物利用度高等特点，白蛋白已受到了生物医药领域研究工作者的重视，被广泛用作诊断试剂和药物载体等。新型白蛋白纳米制备技术是在不改变白蛋白结构的前提下，将药物载入其中，混悬剂中药物以纳米级别的“纯药物”粒子形式存在，为难溶性、大剂量药物注射给药提供了一种新的途径。利用包埋技术把纯药物纳米粒子制成纳米生物农药微球，发挥纳米材料所特有的体积效应、表面效应、量子尺寸效应和宏观量子隧道效应，显著地提高药效，农药的传统施药方式是通过喷雾方式，通过这个过程80-90％的药物有效成分将流失到土壤和空气中，直接造成了农药的施药量加大、施药次数增加等。通过使用纳米技术将亚微米级的农药颗粒或液体包裹在一个惰性壳结构中或者搭载在一种大分子物质上，形成一种新型的纳米农药。真正做到化学农药使用的低浓度、低药量、低成本、低毒性、低抗性、低残留、广谱杀虫、高效以及对环境无污染。

发明内容

本发明的目的是提供一种防治沟眶象的新型农药牛血清白蛋白-苯氧威纳米粒子的制备方法，该方法采用的新型白蛋白纳米制备技术是在不改变白蛋白结构的前提下，将药物载入其中，更易被吞食和吸收，更好地发挥触杀和胃毒作用，提高药效，降低用量，载药量大，具有控释能力，实现生物农药的高效、低毒、安全。目前，尚未有关纳米级苯氧威药物的研究报道。该方法具有可以使农药产品微型化，降低成本，可达到“低消耗、高效益”的可持续发展目的，实现资源利用的持续化。

本发明的上述目的在于通过以下技术方案实现：牛血清白蛋白包裹苯氧威的过程采用了乳化固化法，白蛋白纳米粒作为一种药物载体，无免疫原性、生物相容性好。