[发明专利]吴茱萸中新喹诺酮类生物碱及其制备方法、应用和药物组合物在审
| 申请号： | 201710026521.8 | 申请日： | 2017-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN106810495A | 公开（公告）日： | 2017-06-09 |
| 发明（设计）人： | 庄鹏宇;王晓霞;陈金铭;张丹阳;林晓莹;杨宇柯 | 申请（专利权）人： | 华北理工大学 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233;A61K31/47;A61P25/28;A61P25/00 |
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| 地址： | 063009 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吴茱萸 喹诺酮类 生物碱 及其 制备 方法 应用 药物 组合 | ||
1.吴茱萸中新喹诺酮类生物碱类化合物，其特征在于具有化合物 1所示结构
1。
2. 吴茱萸中新喹诺酮类生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，每制备化合物1，10 mg包括以下步骤：
a. 吴茱萸药材10 kg，用 90% 乙醇回流提取 3 次，每次 2h，合并提取液减压浓缩得浸膏 (800g)；
b. 将该浸膏用水分散后，依次用石油醚、氯仿、正丁醇多次萃取，分别减压回收溶剂；
依次得到各萃取物 32、200、320 g；
c. 三氯甲烷萃取物200g经过硅胶 (200-300目，3 kg) 柱色谱粗分，CHCl3/CH3COCH3(100:1→1:100) 梯度洗脱, 每个流份 2000 ml, 共收集 167个流分，之后将167个流份通过TLC薄层检识合并得到 5个流Fr (1-5)；
d. Fr.3 (30 g) 经开放ODS柱色谱 (MeOH:H2O, 40:20-90:10) 洗脱, 检识合并后得到Fr.A及Fr.B两部分；
Fr.B在经硅胶柱色谱 (乙酸乙酯:甲醇，20:1-1:1) 洗脱得到Fr.B1-B7；
e. Fr.B7经硅胶柱色谱(C:M, 20:1-1:1) 洗脱所得Fr.7a3部分经过反复硅胶柱色谱及Sephadex LH-20纯化后再经pHPLC (60% MeOH:H2O) 得新喹诺酮类生物碱类化合物1（10mg）。
3.化合物1在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用。
4. 根据权利要求3 所述的化合物1在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用，其特征为所述神经退行性疾病为脑卒中、痴呆、神经炎症、重金属中毒、神经毒剂中毒。
5.根据权利要求4所述的化合物1在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用，其特征为所述痴呆为早老性痴呆或血管性痴呆。
6.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1中所示的化合物以及药效学上可接受的载体。
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