[发明专利]一种从守宫木叶分离的具有抗肿瘤活性的新化合物在审

专利信息
申请号: 201710029951.5 申请日: 2017-01-12
公开(公告)号: CN106800581A 公开(公告)日: 2017-06-06
发明(设计)人: 张杰;冯锋;王慈丽;柳文媛;曲玮;徐健 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 守宫 分离 具有 肿瘤 活性 化合物
【权利要求书】:

1.结构如式(I)所示的化合物,

2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法,其特征在于包括以下的步骤:

(1)、制备守宫木叶浸膏:守宫木叶用甲醇浸泡过夜后,再加热回流提取4~6次,每次1~3小时,合并提取液,减压回收溶剂,得守宫木叶浸膏;

(2)、初步提取:浸膏加水混悬,再用与混悬液等体积的乙酸乙酯萃取3次,乙酸乙酯萃取液减压浓缩,得到乙酸乙酯部位;乙酸乙酯部位加水混悬,再用与混悬液等体积的正己烷萃取3次,得水部位萃取液,水部位萃取液减压回收溶剂,得到水部位粉末;

(3)、分离纯化:将水部位粉末上硅胶柱色谱,以正己烷-乙酸乙酯90∶10、80∶20、70∶30、60∶40、50∶50、40∶60、30∶70、20∶80、10∶90、0∶100(V/V)梯度洗脱,收集每个梯度洗脱液;正己烷-乙酸乙酯70∶30(V/V)洗脱液组分浓缩,再上大孔吸附树脂柱,用100%甲醇洗脱,收集甲醇洗脱液,减压回收溶剂,得浓缩液;浓缩液采用硅胶柱色谱,用氯仿-丙酮20∶80、95∶5、0∶100(V/V)梯度洗脱,氯仿-丙酮95∶5(V/V)洗脱液组分浓缩得到浓缩液;浓缩液用C18反相柱色谱进行分离,用甲醇-水50∶50、60∶40、70∶30、80∶20、90∶10、100∶0(V/V)洗脱,100%甲醇洗脱液浓缩得到浓缩液;浓缩液以高效制备液相纯化,采用十八烷基键合硅胶色谱柱,以甲醇-水90∶10(V/V)为流动相,检测波长220nm,流速2.0mL/min,柱温30℃,最终得到目标化合物。

3.根据权利要求2所述的化合物的方法,其特征在于步骤(1)中,守宫木叶与甲醇重量体积比1∶8~12(g/mL)。

4.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述的肿瘤为胃癌、肺癌、乳腺癌。

6.一种组合物,其特征在于以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分或主要活性成分,辅以辅料制成。

7.权利要求6所述的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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