[发明专利]一种稳定性好的阿奇霉素干混悬剂及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种阿奇霉素干混悬剂及其制备工艺，尤其涉及一种稳定性好的阿奇霉素干混悬剂及其制备工艺。

背景技术

阿奇霉素是一种大环内酯类的广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染等疾病。它发现于1980年，与红霉素等药物有相同的作用机理，其通过抑制细菌蛋白质的合成来产生抑菌作用，对革兰氏阳性及革兰氏阴性菌、厌氧菌等均有较好抗菌效应。干混悬剂药物吸收快,易储存、携带,病人服用方便,尤其适合吞咽困难的病人服用。

阿奇霉素有较强的疏水性,制剂的类型、配方及工艺可影响其溶出和体内吸收，从而影响药物的疗效。因此，对于阿奇霉素干混悬剂的处方工艺开发难度较大,影响了产品质量和临床应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿奇霉素干混悬剂，对支原体引起的肺炎疗效较好，可快速减轻咳嗽和发热症状，且药物稳定性好，质量好，适宜临床推广应用。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一种稳定性好的阿奇霉素干混悬剂，包括下述重量的原辅料：

阿奇霉素23.0kg、糖粉291.0kg、甘露醇120.5kg、微粉硅胶6.8kg、羧甲基纤维素钠3.8kg、阿斯巴甜2.2kg、无水碳酸钠1.3kg、β-胡萝卜素0.4kg、硬脂酸钙1.3kg、氯化钠1.5kg、山梨糖醇4.2kg，制成20万袋；

其制备工艺如下：

1)分别将糖粉及无水碳酸钠过100目自由粉碎机粉碎，阿奇霉素过60目ZS800振荡筛，羧甲基纤维素钠过100目ZS800振荡筛；

2)将β-胡萝卜素、硬脂酸钙、氯化钠和无水碳酸钠混匀后于-20至-10℃冷冻10-15小时，得到混合物a；

3)将山梨糖醇、阿斯巴甜和羧甲基纤维素钠混合均匀，得到混合物b；

4)用32目铁丝筛网将糖粉过入二维干混机中，再依次将混合物a、阿奇霉素、甘露醇、混合物b、微粉硅胶过入二维干混机中，混合50-60分钟,分装既得。

阿奇霉素制剂的配方及工艺可影响其溶出和体内吸收，从而影响药效。本发明在配方中添加了β-胡萝卜素、硬脂酸钙、氯化钠、山梨糖醇，经合理配比后可提高阿奇霉素干混悬剂的药效，尤其是对支原体引起的肺炎疗效较好，可快速减轻咳嗽和发热现象；但同时制得的阿奇霉素干混悬剂稳定性较差，在储藏过程中有效成分含量和酸碱度变化较大；通过本发明所述的特定的生产工艺可解决这一问题，使制得的阿奇霉素干混悬剂稳定性较好，可达到国家规定标准。

本发明制得的阿奇霉素干混悬剂对支原体引起的肺炎疗效较好，可快速减轻咳嗽和发热现象，同时在储藏过程中有效成分含量和酸碱度变化不大，稳定性好，安全性高。

具体实施例

实施例1：一种稳定性好的阿奇霉素干混悬剂，包括下述重量的原辅料：

阿奇霉素23.0kg、糖粉291.0kg、甘露醇120.5kg、微粉硅胶6.8kg、羧甲基纤维素钠3.8kg、阿斯巴甜2.2kg、无水碳酸钠1.3kg、β-胡萝卜素0.4kg、硬脂酸钙1.3kg、氯化钠1.5kg、山梨糖醇4.2kg，制成20万袋；

其制备工艺如下：

1)分别将糖粉及无水碳酸钠过100目自由粉碎机粉碎，阿奇霉素过60目ZS800振荡筛，羧甲基纤维素钠过100目ZS800振荡筛；

2)将β-胡萝卜素、硬脂酸钙、氯化钠和无水碳酸钠混匀后于-15℃冷冻12小时，得到混合物a；

3)将山梨糖醇、阿斯巴甜和羧甲基纤维素钠混合均匀，得到混合物b；

4)用32目铁丝筛网将糖粉过入二维干混机中，再依次将混合物a、阿奇霉素、甘露醇、混合物b、微粉硅胶过入二维干混机中，混合55分钟,分装既得。

实施例2：一种稳定性好的阿奇霉素干混悬剂，其配方同实施例1，其制备工艺如下：

1)分别将糖粉及无水碳酸钠过100目自由粉碎机粉碎，阿奇霉素过60目ZS800振荡筛，羧甲基纤维素钠过100目ZS800振荡筛；

2)将山梨糖醇、氯化钠和无水碳酸钠混匀后于-25℃冷冻20小时，得到混合物a；

3)将β-胡萝卜素、硬脂酸钙、阿斯巴甜和羧甲基纤维素钠混合均匀，得到混合物b；

4)用32目铁丝筛网将糖粉过入二维干混机中，再依次将阿奇霉素、混合物a、甘露醇、微粉硅胶、混合物b过入二维干混机中，混合60分钟,分装既得。