[发明专利]1，6‑二磷酸果糖在制备治疗酒精肝损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明公开了1，6-二磷酸果糖在制备治疗酒精肝损伤药物中的应用，属于药物新用途技术领域。

背景技术

肝脏是机体内的中枢代谢器官，具有极其复杂而重要的代谢功能，肝脏在复杂的代谢过程中，常伴有一些化学性质活泼的中间产物的生成而造成肝脏氧化损伤，这是酒精等诱导肝损伤的基本机制。在我国，随着生活水平及酒类等消费量的提高，酒精性肝损伤发病率日益增长，已成为除病毒性肝炎外引起肝损伤的第二大病因，严重危害人群健康。

长期持续性酒精摄入可导致慢性肝组织病变，而短时间内大剂量的酒精暴露也可导致酒精性肝病(ALD)。其副作用是对人体消化、循环、神经等系统有直接毒害作用，初期常表现为脂肪肝，进而可发展为酒精性肝炎、酒精性肝纤维化和酒精性肝硬化，严重时可诱发广泛的肝细胞坏死，目前临床上保肝药种类繁多，但是各有利弊，因此找寻有效的保护肝脏免受损伤的药物一直是各国科学家不断努力研究的目标。

1，6-二磷酸果糖(简称FDP)是科学家Harden和Young于1908年发现的细胞内部能量代谢过程中的一种重要的物质，它是1，6—二磷酸果糖的英文缩写，是人体内糖酵解过程中产生的一种活性物质。FDP纯品的性状呈白色或类白色的结晶状粉末，易溶于水，在无氧及缺氧的条件下强化细胞内的糖酵解过程，迅速将血液中的葡萄糖转化为能量，满足人体的需要。

在肝脏内保持一定的FDP，能在病理状态下，重启糖酵解通道，增加肝脏内ATP含量，改善了能量供应，这样就能改善和加强细胞内钠泵的作用，有利于钠、钾离子的交换，从而缓解了细胞的浑浊状态，减轻肝细胞水肿，有助于转氨酶的降低，减轻炎症的损伤；FDP代谢产生的NADH还能增强红细胞抗氧能力和变形能力，对受损肝组织的功能恢复起到较大的改善作用。已有研究表明FDP对某些药物所致肝脏具有治疗和保护作用，但是目前尚未发现FDP在酒精肝损伤方面的研究。

发明内容

发明目的：针对上述技术问题，本发明提供了1，6-二磷酸果糖在制备治疗酒精肝损伤药物中的应用。

技术方案：本发明提供了1，6-二磷酸果糖在制备治疗酒精肝损伤药物中的应用。

优选，所述酒精肝损伤为急性酒精肝损伤。

优选，所述1，6-二磷酸果糖能够降低酒精肝损伤中转氨酶的水平。

优选，所述转氨酶为谷丙转氨酶、谷草转氨酶或GT。

优选，所述1，6-二磷酸果糖能够提高酒精肝损伤中抗氧化酶的活性。

优选，所述抗氧化酶为超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽还原酶、谷胱甘肽过氧物酶或谷胱甘肽。

优选，所述1，6-二磷酸果糖能够降低酒精肝损伤中丙二醛的水平。

优选，所述1，6-二磷酸果糖能够提高酒精肝损伤中酒精代谢相关酶的活性。

优选，所述酒精代谢相关酶为乙醇脱氢酶或乙醛脱氢酶。

优选，所述1，6-二磷酸果糖能够抑制酒精肝损伤中酒精诱导的LO₂细胞活性的下降。

此外，本发明所述药物还可以是以所述1，6-二磷酸果糖为活性成分，加上药学上可接受的辅料所制成的制剂。

优选，所述制剂选自注射液、皮下埋植剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、缓释剂中的一种。

本发明所述1，6-二磷酸果糖在治疗酒精肝损伤时，可以单独使用，也可以与其他酒精肝损伤保护药物配合同时使用，或者与其他酒精肝损伤保护药物一起制成复方制剂使用，都可以达到治疗酒精肝损伤的目的。

本发明在制备不同剂型时加入所需的各种常规辅料(即药学上可接受的辅料)，例如稀释剂、黏合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、矫味剂、包合材料、吸附材料等以常规的制剂方法制备成任何一种常用的制剂，例如可以是注射液、皮下埋植剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、缓释剂等。

本发明1，6-二磷酸果糖对酒精肝损伤保护作用主要体现在以下方面：