[发明专利]阿昔洛韦颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿昔洛韦颗粒及其制备方法，该阿昔洛韦颗粒包括以下组分：阿昔洛韦：50.0~200.0份；乳糖：762.0~912.0份；甜菊素：5.0~8.0份；聚乙二醇6000溶液：10.0~185.0份；其中，聚乙二醇6000溶液中，有效成分的含量为5.0~30.0wt%，具有提高活性成分溶出量的效果。

技术领域

本发明涉及阿昔洛韦制剂技术，特别涉及一种阿昔洛韦颗粒及其制备方法。

背景技术

阿昔洛韦，又名无环鸟苷(Acylovir，简称ACV)，为核苷类抗病毒药，其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。阿昔洛韦是无环脱氧鸟嘌呤核苷的同型物，后者是DNA的一个组成部分，阿昔洛韦与其结构相似，仅以一无环的侧链代替了环状的糖结构。

阿昔洛韦是在1981年由英国葛兰素威康公司(Wellcome)研发成功，并以商品名Zovirax首先在英国上市；1982年FDA批准在美国上市本品。目前，阿昔洛韦已是世界范围内畅销的主要药物之一。已知阿昔洛韦及其可药用盐和酯在体外和体内对多种类型的病毒均有抗病毒活性。具体地讲，阿昔洛韦对疱疹病毒HSV1(1型单纯疱疹病毒)、HSV2(2型单纯疱疹病毒)和VZV(水痘带状疱疹病毒)具有活性，这些病毒与许多物种的多种感染性疾病有关，特别是人类的水痘、带状疱疹以及其它动物的皮肤和黏膜疾病等。已证实阿昔洛韦可以有效地治疗人类的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。应当理解，本文中提到的阿昔洛韦还包括其可药用盐和酯。

阿昔洛韦的缺点在于其水溶性低并且几乎完全不溶于疏水性溶剂系统，因此难以生产含有足够的活性成分溶解浓度的局部制剂以完全发挥其效力。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种阿昔洛韦颗粒，其解决活性成分溶解量低的问题，具有提高活性成分溶出量的效果。

本发明的上述技术目的是通过以下技术方案得以实现的：

一种阿昔洛韦颗粒，按质量份数计，包括以下组分：

阿昔洛韦：50.0～200.0份；

乳糖：762.0～912.0份；

甜菊素：5.0～8.0份；

聚乙二醇6000溶液：10.0～185.0份；

其中，聚乙二醇6000溶液中，有效成分的含量为5.0～30.0wt％。

采用上述技术方案，乳糖具有一定流动性，可起到分散阿昔洛韦和改善颗粒流动性以有利于制粒；甜菊素为矫味剂；聚乙二醇6000溶液有利于湿法制粒过程中的分散均匀，同时还可增加阿昔洛韦颗粒中有效成分的溶出，增强阿昔洛韦发挥的效力；本申请的阿昔洛韦颗粒为水溶性颗粒剂，溶于热水，味甜，口感良好，服用方便；且颗粒形式更为安全。

进一步优选为：按重量份数计，包括以下组分：

阿昔洛韦：200.0份；

乳糖：762.0份；

甜菊素：6.0份；

15wt％的聚乙二醇6000溶液：32.0份。

进一步优选为：按重量份数计，包括以下组分：

阿昔洛韦：50.0份；

乳糖：912.0份；

甜菊素：6.0份；

15wt％的聚乙二醇6000溶液：32.0份。

进一步优选为：按重量份数计，包括以下组分：

阿昔洛韦：100.0份；

乳糖：837.0份；