[发明专利]脑心通中药组合物在制备治疗脑出血药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及脑心通中药组合物的新应用。

背景技术

我国心血管病患病率及死亡率逐年上升，占居民疾病死亡构成的40％以上，成为我国居民的首位死因。心血管疾病的防治方案中，多采用抗血小板治疗。血小板功能改变与血栓形成有着密切的关系，脑血管动脉出现闭塞，会导致脑部血液供应障碍，造成局部脑组织缺血缺氧性坏死。目前抗血栓形成的药物包括抗血小板聚集药物、抗凝药物以及溶栓药物。其中，抗血小板聚集药物包括环氧酶抑制剂、P₂Y₁₂受体拮抗剂及其他作用靶点的药物。环氧酶抑制剂如阿司匹林，通过失活细胞内的环氧化酶，阻断血栓烷A₂的转化途径，达到抑制血小板聚集的目的。以氯吡格雷为代表的噻吩吡啶类药物，不可逆地抑制ADP与血小板膜P₂Y₁₂受体结合，使偶联的糖蛋白IIb/IIIa受体构象改变，抑制血小板聚集。

几十年来，阿司匹林以及噻吩吡啶类的抗血小板药物能够有效减少动脉闭塞事件的风险，成为预防、治疗心脑血管疾病的主要手段之一。然而，最初人们只关注抗血小板药物能降低血栓事件的发生，但是随着时间的推移，这些药物的不良反应逐渐引起人们的重视。以阿司匹林为例，研究表明服用阿司匹林的患者总体上较其发生非致死性严重颅外出血的风险增加了50％，发生脑出血的风险增加了四分之一。该种药物导致的出血在临床上属继发性出血。因此临床用药应谨慎使用抗血小板聚集药物，以减少缺血性事件发生，同时避免增加脑出血风险。

脑心通胶囊源于清代·王清任《医林改错·卷下·瘫痿伦》的补阳还五汤，系根据现代人体质及发病特点在“补阳还五汤”的基础上加入虫类药和活血化瘀药等16味中药组成的现代中药方剂。脑心通胶囊由黄芪66份、赤芍27份、丹参27份、当归27份、川芎27份、桃仁27份、红花13份、制乳香13份、制没药13份、鸡血藤20份、牛膝27份、桂枝20份、桑枝27份、地龙27份、全蝎13份、水蛭27份组成。具有益气活血，化瘀通络的功效，主要适应症为气虚血滞、脉络瘀阻证。临床上，主要用于各种心脑血管疾病，通过保护血管内皮、抗凝溶栓、稳定和消退动脉粥样硬化、保护神经细胞、防止缺血再灌注损伤等方面起到治疗作用。

但目前没有任何文献公开脑心通胶囊具有降低脑出血危险性方面的作用。

发明内容

本发明采用双光子荧光成像技术，活体观测服用抗血小板药物的小鼠脑动脉出血状况，发现脑心通胶囊与抗血小板药物联用后可降低脑动脉继发性出血，促进脑出血的清除，以达到降低脑出血危险性的作用。

由此，本发明首次公开了：脑心通中药组合物在制备治疗脑出血或促进脑出血淤血清除药物中的新应用。

并进一步公开：脑心通中药组合物在制备治疗抗血小板聚集药物导致继发性脑出血或继发性脑出血淤血清除药物中的新应用。

尤其是脑心通中药组合物与抗血小板聚集药物联用可降低脑动脉继发性出血，促进脑出血的清除，以达到降低脑出血危险性方面的应用。

所述的抗血小板聚集药物包括环氧酶抑制剂药物或P₂Y₁₂受体拮抗剂药物。

所述环氧酶抑制剂药物包括阿司匹林；所述的P₂Y₁₂受体拮抗剂药物包括氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛。

本发明首次公开脑心通中药组合物治疗脑出血或促进脑出血淤血清除的作用，尤其是与抗血小板药物联用后可降低脑动脉继发性出血，促进脑出血的清除，以达到降低脑出血危险性的作用。脑心通中药组合物为纯中药制剂无副作用，为降低抗血小板药物治疗心血管病导致脑出血副作用提供了安全可靠的新途径。

本发明所述的脑心通中药组合物是指以中药制剂脑心通胶囊的配方为基础，按中医用药原理通过组分加减或配比变化所得的配方组合物及其临床上适用的制剂。

附图说明

图1是阿司匹林与脑心通胶囊联用前后，出血量的荧光灰度值折线图。

图2是氯吡格雷与脑心通胶囊联用前后，出血量的荧光灰度值折线图。

图3是阿司匹林与脑心通胶囊联用前后，脑动脉壁损伤后30min内出血

情况(方框区域即为灰度值取样点)。

图4是氯吡格雷与脑心通胶囊联用前后，脑动脉壁损伤后30min内出血情况(方框区域即为灰度值取样点)。

图5是替格瑞洛与脑心通胶囊联用前后，出血量的荧光灰度值折线图。