[发明专利]一种1,2-二取代-4-喹诺酮及其合成方法

权利要求书

1.一种1,2-二取代-4-喹诺酮的合成方法，其特征在于：由以下步骤组成：

(1)取取代酰氯溶于溶剂中，再加入N-取代邻氨基苯乙酮，搅拌10～30分钟，反应完全得到反应体系，反应体系中含有搅拌反应得到的酰胺化合物；其中取代酰氯和N-取代邻氨基苯乙酮的摩尔比为1：(1～1.1)；所述溶剂为四氢呋喃；

(2)向反应体系中加入取代酰氯摩尔量两倍以上的BuOK强碱，在25～60℃由反应体系中的酰胺化合物在强碱作用下反应4～8小时，反应完全后通过萃取、反萃、干燥和蒸除溶剂，得到1,2-二取代-4-喹诺酮；

得到的1,2-二取代-4-喹诺酮的结构式如下：

其中的R₁和步骤(1)取代酰氯中的取代基均为乙基、环丙基、苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、噻吩基、邻硝基苯基、间硝基苯基或卤代苯基；R₂和步骤(1)N-取代邻氨基苯乙酮中的取代基均为烯丙基、炔丙基或苯基。

2.根据权利要求1所述的一种1,2-二取代-4-喹诺酮的合成方法，其特征在于：卤代苯基包括对氯苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻碘苯基或溴苯基。

3.根据权利要求1所述的一种1,2-二取代-4-喹诺酮的合成方法，其特征在于：步骤(1)中的取代酰氯的制备步骤具体包括：首先将取代酸加入到过量的SOCl₂中回流1～3小时，再除去剩余的SOC1₂，得到取代酰氯。

4.根据权利要求1所述的一种1,2-二取代-4-喹诺酮的合成方法，其特征在于：步骤(1)中取代酰氯和溶剂之比为5mmol：(10～30)mL。

5.根据权利要求1所述的一种1,2-二取代-4-喹诺酮的合成方法，其特征在于：步骤(1)中的N-取代邻氨基苯乙酮的制备步骤具体包括：先在冰水浴和搅拌条件下，在DMF中依次加入邻氨基苯乙酮、K₂CO₃和溴代化合物，在50～80℃反应22～26h，其中邻氨基苯乙酮、K₂CO₃和溴代化合物的摩尔比为1:1：(1.1～1.5)；反应结束后，依次进行萃取、水洗、反萃和除去溶剂，得到N-取代邻氨基苯乙酮。

6.根据权利要求1所述的一种1,2-二取代-4-喹诺酮的合成方法，其特征在于：步骤(2)中反应结束后使用CH₂C1₂萃取三次，并用饱和NaCl洗涤反萃有机相，合并有机相，无水MgSO₄干燥有机相。