[发明专利]一种包覆D‑泛醇的多囊泡脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710050184.6 申请日: 2017-01-23
公开(公告)号: CN106726641A 公开(公告)日: 2017-05-31
发明(设计)人: 张婉萍;李玲玉;宋丽莉;朱海洋 申请(专利权)人: 上海应用技术大学
主分类号: A61K8/14 分类号: A61K8/14;A61K8/44;A61K8/42;A61K8/55;A61K8/63;A61Q19/00
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司31001 代理人: 吴宝根
地址: 200235 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 多囊泡 脂质体 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于化妆品领域,涉及一种脂质体,具体来说是一种包覆D-泛醇的多囊泡脂质体及其制备方法。

背景技术

D-泛醇是维生素B5的前提,故又称维生素原B5,是稳定的水溶性活性物,广泛用于化妆品、医药、食品行业中。其在化妆品中的应用性能表现为:皮肤上的护理作用表现为深入渗透的保湿剂,刺激上皮细胞的生长,促进伤口愈合,起消炎作用;头发上的护理作用表现为持久的保湿功能,防止头发开叉,受损,增加头发的密度,提高发质的光泽;指甲的护理上表现为改善指甲的水合性,赋予指甲柔韧性。但D-泛醇对热、酸、碱敏感,长时间高温加热会导致外消旋,生理活性下降,在强酸强碱条件下会水解,稳定性差,限制了其在化妆品中的进一步应用,因此开发具有作用性强、稳定性好的D-泛醇脂质体类化妆品将具有广阔的前景和应用价值。

多囊脂质体(multivesieular liposomes,MVLs),又称多囊泡脂质体,是一种结构特殊的新型脂质体制剂,其不连续的水性内腔被非同心的类脂以及磷脂膜所分隔,形成许多细微的囊泡。MVLS颗粒呈蜂巢状,粒径大小一般在1-100μm之间。MVLs多囊泡的结构使其具有更多的水溶性物质包封容积,水室体积占颗粒总体积的95%,其水溶性物质的载活性物量比传统的单层脂质体和多层脂质体要高得多;当某个囊泡破裂时,活性物质从破裂囊泡释出,完整的囊泡仍然可以保持原状,因而有很好的缓释效应;脂质层的非同心结构使脂质体的稳定性增加,且活性物的释放时间延长。

对于亲水性物质的包覆需要借助于多囊泡脂质体,将D-泛醇包覆于内水相,形成一种针对于D-泛醇的包覆载体结构。以提高D-泛醇的稳定性,进而提高D-泛醇的活性。

目前,关于多囊泡脂质体载体技术的研究已经有很多,多为包覆药物应用于医疗行业,其制备工艺较复杂,但包覆D-泛醇的多囊泡脂质体并将其应用于化妆品中的尚未见公开。

发明内容

针对现有技术中的上述技术问题,本发明提供了一种包覆D-泛醇的多囊泡脂质体及其制备方法,所述的这种包覆D-泛醇的多囊泡脂质体及其制备方法要解决现有技术中的D-泛醇对热、酸、碱敏感,长时间高温加热会导致外消旋,生理活性下降,在强酸强碱条件下会水解,稳定性差的技术问题。

本发明提供了一种包覆D-泛醇的多囊泡脂质体,按重量百分比计算,其原料组成及含量如下:

磷脂 1.0~20.0%;

中性脂质 1.0~10.0%;

胆固醇 1.0~10.0%;

有机溶剂 5.0~20.0%;

D-泛醇 0.01~5.0%;

亲水性乳化剂 0.1~12.0%;

氨基酸 0.1~1.0%;

渗透压调节剂 2.0~8.0%;

去离子水 余量;

所述的磷酸为卵磷脂、氢化卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、或者二棕榈酰磷脂酰甘油中的一种或两种以上所组成的混合物;

所述的中性脂质为三油酸甘油酯、甘油酸、月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、或者维生素E中的一种或两种以上所组成的混合物;

所述的有机溶剂为乙醚、乙醇、丁醇、或者乙酸乙酯中的一种或两种以上所组成的混合物;

所述的亲水性乳化剂为吐温80、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、肽类双分子亲油亲水表活、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚、山嵛酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种以上所组成的混合物;

所述的氨基酸为赖氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、L-精氨酸、丙氨酸、门冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、亮氨酸、或者缬氨酸中的一种或两种以上的混合物;

所述的渗透压调节剂为葡萄糖、蔗糖、或者生理盐水中的一种或两种以上的混合物。

进一步的,上述的一种包覆D-泛醇的多囊泡脂质体,按重量百分比计算,其原料组成及含量如下:

磷脂 1.0%;

中性脂质 1.0%;

胆固醇 1.0%;

有机溶剂 5.0%;

D-泛醇0.01%;

亲水性乳化剂 0.1%;

氨基酸 0.1%;

渗透压调节剂 2.0%;

去离子水 余量;

所述的磷脂为卵磷脂;

所述的中性油脂为三油酸甘油酯;

所述的有机溶剂为乙醚;

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