[发明专利]一种槐耳醇提物的用途及制备方法在审

专利信息
申请号: 201710054449.X 申请日: 2017-01-22
公开(公告)号: CN106974943A 公开(公告)日: 2017-07-25
发明(设计)人: 程向东;黄挺;黄绳武 申请(专利权)人: 浙江中医药大学
主分类号: A61K36/07 分类号: A61K36/07;A61P35/00
代理公司: 杭州杭诚专利事务所有限公司33109 代理人: 尉伟敏,赵越剑
地址: 310053 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 槐耳醇提物 用途 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种中药活性成分,特别涉及一种槐耳醇提物的用途及制备方法。

背景技术

槐耳是我国民间重要的药用真菌,槐耳为多孔菌科真菌槐栓菌Trametes robiniophila Murr.的干燥子实体,别名槐檽、槐菌、槐鸡、槐蛾、赤鸡等,主要分布于陕西、山东、河北等地。《新修本草》记载:槐耳,此槐树上菌也,当取坚如桑耳者良。桑、槐、楮、榆、柳,此为五耳,软者并堪啖,楮耳人常食,槐耳治痔。依此可见,坚硬的入药用的槐耳应该并非作为食用的木耳。槐栓菌的菌盖为半圆形,似耳样,生长在古中国槐上,所以古称“槐耳”,由于整个子实体形似蛾,所以又叫“槐菌”、“槐蛾”。综上所知,历代本草所记录描述的“槐耳”,应是生长在古老中国槐上的槐栓菌。

槐耳性平,味苦、辛,具有止血、止痢、抗癌等作用。槐耳的功效在历代医书中早有记载,《药性论》记载:“能治风,破血,益力。”《本草图经》云:“治大便血及五痔、脱肛等。”作为在中国已应用了1600余年的传统中药槐耳,无论是单味药物及其提取物还是已用于癌症辅助治疗的槐耳颗粒,商品名“金克”在近年来都受到了学界的广泛关注,尤其是抗肿瘤方面[2]

迄今为止,对槐耳化学成分进行分离与细致的研究鲜有报道,大部分研究将目光聚焦在其粗提物槐耳清膏上,其良好的抗癌疗效与极低的副作用已得到临床广泛的肯定。槐耳颗粒的制备是槐耳用热水、乙醇提取清膏,浓缩到相对密度1.33以上,加人适量糊精、糖粉等辅料,混合均匀后制成颗粒,烘干后的棕黄色颗粒,每袋20g即槐耳颗粒剂,主要活性成分为多糖蛋白。经小鼠肉瘤S180抑瘤试验,抑瘤率达40%~47%,说明多糖蛋白具有抗癌活性,是槐耳菌质和槐耳清膏的有效作用部位。它是一种棕褐色粉末,没有明显的熔点,易溶于水,微溶于低浓度的乙醇,不溶于高浓度乙醇、丙酮、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇等有机溶剂。其水溶液透明呈黏稠状,pH值为5.5,无旋光性。经高效液相色谱和电泳分析表明其主成分基本为均一多糖,并由光谱和气相层析方法证明槐耳多糖为一蛋白结合杂多糖,其中多糖质量分数为41.53%,氨基酸质量分数为12.93%,水分8.72%,其水解产物含L-阿拉伯糖(arabinose),D-木糖(xylose),D-甘露糖(mannose),D-半乳糖(galactose),D-葡萄糖(glucose)等6种单糖,以及脯氨酸(proline),甘氨酸(glycine),丙氨酸(alanine),胱氨酸(cystine),异亮氨酸(isoleucine),天冬氨酸(aspartic acid),苏氨酸(threonine),丝氨酸(serine),谷氨酸(glutamicacid)等18种氨基酸。

槐耳现有的提取方法有普通水提法、高温高压水提法、冷碱法、热碱法,碱提法水溶性提取物的得率高于水提法,其中热碱法提取物的得率最高为29.65%,但其粗多糖含量最低,冷碱法粗多糖的实际得率最高为6.93%。

目前,对于槐耳的研究,近年来主要集中在槐耳颗粒或浸膏对肿瘤细胞抗性方面,槐耳提取方法及化学成分进行分离与细致的研究鲜有报道,大部分研究将目光聚焦在其粗提物槐耳清膏上,槐耳清膏为槐耳菌质发酵后的热水提取物,其含有多糖、蛋白质、生物碱等多种有机成分及10余种矿物质元素,主要活性成分为多糖蛋白。

发明内容

本发明的目的在于提供一种槐耳醇提物的用途,槐耳醇提物具有显著的抑制胃癌BGC823细胞、结肠癌细胞HCT116增殖的效果,说明槐耳醇提物同样具备抗肿瘤作用,对槐耳的药用成分进行了进一步的开发利用,为抗胃癌、结肠癌药物的开发提供了新的途径。

本发明还提供了槐耳醇提物的制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:

一种槐耳醇提物的用途,槐耳醇提物作为制备抗肿瘤药物的应用。

现有技术均采用槐耳水提物或多糖进行研究,并用于抗肿瘤,并未揭示槐耳醇提物是否具有药用价值,本发明首次发现槐耳醇提物具有较好的抗肿瘤作用,且优于现有认为的槐耳水提物或多糖的抗肿瘤作用。对槐耳的药用成分进行了进一步的开发利用,为抗胃癌、结肠癌药物的开发提供了新的途径。

作为优选,所述抗肿瘤药物为抗胃癌药物或抗结肠癌药物。

作为优选,所述槐耳醇提物通过以下方法制备而得:将槐耳子实体粉碎,过筛得槐耳粉碎物,按照1g槐耳粉碎物:30mL乙醇的料液比将槐耳粉碎物与乙醇混合后,加热回流提取2-3次,每次2小时,过滤,合并提取液,合并的提取液旋蒸回收乙醇,浓缩至稠膏状,冷冻干燥。

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