[发明专利]一种瑞巴派特中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710055712.7 申请日: 2017-01-25
公开(公告)号: CN108341775B 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 刘军;杨波 申请(专利权)人: 重庆常捷医药有限公司;重庆圣华曦药业股份有限公司
主分类号: C07D215/227 分类号: C07D215/227
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 408121*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 一种 瑞巴派特 中间体 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种合成瑞巴派特中间体2-氨基-3-[2(1H)-喹诺酮-4]丙酸的方法,其特征是天冬氨酸与2-羟基喹啉在过硫酸碱金属盐和硝酸银的作用下反应制备瑞巴派特中间体2-氨基-3-[2(1H)-喹诺酮-4]丙酸,制备路线如下:

2.如权利要求1所述的方法,其特征是天冬氨酸为L-天冬氨酸、D-天冬氨酸或消旋体D,L-天冬氨酸,结构式如下:

3.如权利要求1所述的方法,其特征是中间体2-氨基-3-[2(1H)-喹诺酮-4]丙酸为(S)-2-氨基-3-[2(1H)-喹诺酮-4]丙酸、(R)-2-氨基-3-[2(1H)-喹诺酮-4]丙酸或消旋体(R,S)-2-氨基-3-[2(1H)-喹诺酮-4]丙酸,结构式如下:

4.如权利要求1所述的方法, 其特征是过硫酸碱金属盐为过硫酸钠或过硫酸钾。

5.如权利要求1所述的方法,其特征是该反应的溶剂为乙腈和水的混合溶剂。

6.如权利要求1所述的方法,其特征是天冬氨酸、2-羟基喹啉、过硫酸碱金属盐、硝酸银的投料摩尔比是1:(1-1.5):(1.5-2.5): (0.05-0.2)。

7.如权利要求1所述的方法,其特征是反应温度为50-80℃。

8.如权利要求1所述的方法,其特征是反应时间为2-5h。

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