[发明专利]一种手术用止痛消炎药及其制备方法

说明书

本发明涉及非甾体类止痛消炎药物领域。本发明提供了一种新型的非甾体类止痛消炎药。通过体内试验发现，本发明的非甾体类抗炎药物具有消炎和止痛双重作用，并且显著优于现有的其他非甾体类抗炎药物，其具有起效快、效果好、作用持续时间长的优点，特别适合于在手术过程中作为止痛消炎药应用。

技术领域

本发明涉及一种非甾体类止痛消炎药，可用于在手术过程中进行止痛消炎，也可用于手术创口及其他各种外伤创面的止痛和消炎。

背景技术

炎症是一类极其复杂的病理生理过程，由多种炎性介质介导产生。非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs)可抑制前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)等炎性介质，具有优良的抗炎、镇痛和解热作用，其临床应用极为广泛：其广泛用于外伤、牙痛及肿瘤等造成的疼痛，还用于类风湿关节炎及其他风湿性疾病；此外，有报道称NSAIDs可以显著降低老年性痴呆的发病率和预防结直肠癌。NSAIDs是全世界范围内处方量最大的药物之一，仅次于抗感染药。

本发明的发明人通过长期研究，发现了一种新型的非甾体抗炎药，其具有优异的止痛和消炎作用，能够迅速减少或消除炎性症状，同时降低创伤带来的痛疼感，因此特别适合于在手术过程中使用。

发明内容

本发明的第一个目的涉及下文通式I表示的化合物。

本发明的另一个目的涉及制备通式I的化合物的方法。

本发明的另一个目的涉及包含通式I的化合物的药物组合物。

本发明的另一个目的涉及通式I的化合物在制备止痛消炎药中的应用。

本发明的另一个目的涉及通式I的化合物在制备手术用止痛消炎药中的应用。

本发明提供通式I的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中，A选自取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；

B选自羟基、氰基、硝基、NR₃R₄，其中R₃、R₄各自独立地选自氢或烷基，或者R₃和R₄共同形成取代或非取代的杂环基；

R₁选自取代或未取代的烷基；

R₂选自取代或未取代的烷基。

本发明的优选方案中，所述取代的芳基、取代的杂芳基、取代的杂环基、取代的烷基中的取代基选自卤素、烷基、羟基、氰基、硝基或NR₅R₆，其中所述R₅、R₆各自独立地选自氢或烷基。

通式I的化合物可包含一个或多个不对称碳原子。它们因此可以按对映异构体或非对映异构体的形式存在。这些对映异构体和非对映异构体以及它们的混合物(包括消旋混合物)，形成本发明的部分。

通式I的化合物可以按碱形式或酸加成盐的形式存在。所述酸加成盐形成本发明的部分。这些盐可用可药用酸来制备，但是用于例如纯化或分离通式I的化合物的其它酸的盐也形成本发明的部分。

有益效果

通过体内试验发现，本发明的新型非甾体类抗炎药物具有消炎和止痛双重作用，并且显著优于现有的其他非甾体类抗炎药物，其具有起效快、效果好、作用持续时间长的优点，特别适合于在手术过程中作为止痛消炎药应用。

具体实施方式

在本发明的背景中，使用下列定义：

卤素：氟、氯、溴或碘；