[发明专利]一种2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷的合成方法在审
| 申请号： | 201710065265.3 | 申请日： | 2017-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN106928296A | 公开（公告）日： | 2017-07-07 |
| 发明（设计）人： | 肖锋;罗宇;占莉;罗恬 | 申请（专利权）人： | 上海华升生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200231 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 三氟丙硫基 腺苷 合成 方法 | ||
1.一种2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：
(1)在第一溶剂中，以式(I)2-氯腺嘌呤为原料，在催化剂SnCl4作用下，与四乙酰核糖发生亲核取代反应生成式(II)化合物；
(2)在第二溶剂中，式(II)化合物在碱a的作用下，发生水解反应得到式(III)化合物；
(3)在第三溶剂中，式(III)化合物与3,3,3-三氟丙硫醇在碱b的作用下，通过亲核取代反应得到化合物式(IV)2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺苷；
所述反应如路线(a)所示：
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述催化剂为四氯化锡或对甲苯磺酸。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述式(I)2-氯腺嘌呤、四乙酰核糖、催化剂的摩尔比为1.0:2.0:(0.2-1.2)。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述亲核取代反应的温度为20℃-30℃，所述亲核取代反应的时间为3-5小时。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述碱a为甲醇钠或叔丁醇钠。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述式(II)化合物与碱a的摩尔比为2.0:(0.5-1.5)。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述水解反应的温度为60℃-70℃，反应时间为1-2小时。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，所述式(III)化合物与3,3,3-三氟丙硫醇、碱b的摩尔比为1.0:3.0:(2.0-4.0)。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，所述碱b为碳酸钾或N,N-二异丙基乙胺、氢化钠。
10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，所述亲核取代反应的温度为50℃-60℃，所述亲核取代反应的时间为3-5小时。
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