[发明专利]一类含卤代双乙氧基苯并喹唑啉类结构的酪氨酸激酶抑制剂及用途在审
申请号: | 201710068040.3 | 申请日: | 2017-02-07 |
公开(公告)号: | CN106831835A | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
发明(设计)人: | 郭会军 | 申请(专利权)人: | 广东赛博科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00 |
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地址: | 528000 广东省佛山市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 含卤代双乙氧基苯 喹唑啉类 结构 酪氨酸 激酶 抑制剂 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物,
其中,X选自卤素取代基。
2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自,
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:
化合物II与3,5-二溴苯胺III在碱存在下加热反应,得到化合物IV;化合物IV先用1当量n-BuLi处理转变为对应的单芳基锂,后者在BF3·Et2O催化下与环氧化物V反应,得到化合物VI;化合物VI先用3当量n-BuLi处理转变为对应的单芳基锂,后者再与硼酸三甲酯反应,而后经过酸水解,得到化合物I;X的定义如权利要求1-2任一所示。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗肿瘤疾病药物方面的应用。
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