[发明专利]含硝基苯基的芳基硼酸苯并喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂及用途在审
| 申请号： | 201710068049.4 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106831836A | 公开（公告）日： | 2017-06-13 |
| 发明（设计）人： | 郭会军 | 申请（专利权）人： | 广东赛博科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 528000 广东省佛山市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝基 苯基 硼酸 喹唑啉类 酪氨酸 激酶 抑制剂 用途 | ||
【权利要求书】：
1.具有通式I结构的化合物，
2.权利要求1所定义的通式I化合物，选自，
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法：
化合物II与3,5-二溴苯胺III在碱存在下加热反应，得到化合物IV；化合物IV先用1当量n-BuLi处理转变为对应的单芳基锂，后者在BF3·Et2O催化下与环氧化物V反应，得到化合物VI；化合物VI先用3当量n-BuLi处理转变为对应的单芳基锂，后者再与硼酸三甲酯反应，而后经过酸水解，得到化合物I。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗肿瘤疾病药物方面的应用。
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