[发明专利]一种蓬蘽花色苷及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种蓬蘽花色苷及其用途，尤其是天然来源的蓬蘽花色苷在制备降糖功能食品、保健品或降糖药物中的应用。

背景技术

糖尿病是当前威胁人类健康最重要的非传染性疾病之一。糖尿病的发展往往会伴随其他代谢综合症的迸发，如高血脂、肾衰竭和炎症等，给人类带来巨大的肉体与精神上的痛苦。糖尿病分为两种：1型糖尿病(胰岛素依赖)和2型糖尿病(非胰岛素依赖)。根据国际糖尿病联盟IDF统计，2011年全球糖尿病患者人数高达3.7亿，且2型糖尿病患者人数占总糖尿病患者人数的90％，到2030年，预计全球将有近5.5亿糖尿病患者。因此，对于研究糖尿病及其并发症的预防及控制策略刻不容缓。

蓬蘽(蔷薇科悬钩子属中空心莓组)，具有抗寒性强、果实品质优良、植株直立性和丰产性强等优点，是直接开发和育种的优良种质材料。然而，迄今为止人们对蓬蘽中的植物化学成分研究较少。本发明人在前期的研究基础上发现蓬蘽中富含花色苷，其中天竺葵素-3-O-葡萄糖苷为主要花色苷。花色苷是广泛存在于果蔬中的一类水溶性色素，不同种类的花色苷结构不同，其颜色也各不相同，从而赋予了果蔬由红色、紫红到蓝色等鲜艳的色彩。近年来，大量的研究证实天然果蔬来源的花色苷具有抗氧化、抗肿瘤、预防心血管疾病及控制肥胖等生物活性。

目前蓬蘽中花色苷组分尚未揭示清楚，且未有蓬蘽花色苷在活体内的降糖研究与报道。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种蓬蘽花色苷在制备降糖功能食品或降糖药物中的应用。

本发明所述的蓬蘽花色苷是通过以下方法制备得到：

(1)将新鲜蓬蘽与50％-80％的乙醇溶液按照料液比1g：4mL—1g：20mL的比例混合，水浴磁力搅拌或超声提取60-240min，真空抽率，在40-60℃下真空旋转蒸发除去乙醇，得到蓬蘽花色苷粗提液；

(2)得到的蓬蘽花色苷粗提液用AB-8大孔树脂纯化。将蓬蘽花色苷粗提液以0.5-5BV/h的流速注入大孔树脂中，先用去离子水以1-5BV/h的流速淋洗树脂，再用40-80％的甲醇或乙醇溶液以1-5BV/h的流速梯度洗脱，收集红色明显的洗脱液，在40-60℃下真空旋转蒸发除去甲醇或乙醇，之后冷冻干燥得到蓬蘽花色苷。

本发明所述的蓬蘽花色苷冻干粉中花色苷含量为30％-80％(重量％)，蓬蘽花色苷为矢车菊素-3-O-葡萄糖苷、天竺葵素-3-O-葡萄糖苷和天竺葵素-3-O-芸香糖苷，其中天竺葵素-3-葡萄糖苷为主要花色苷，占总花色苷含量的80％-95％。

本发明证实蓬蘽花色苷能在体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其半数抑制浓度(IC₅₀)为0.23μg/mL，活性要强于阳性对照药物阿卡波糖(33μg/mL)。

本发明所述蓬蘽花色苷展现出显著的葡萄糖消耗活性，即促进细胞对葡萄糖的消耗，从而起到降糖作用。相对于阴性对照，蓬蘽花色苷具有显著的降糖作用，但其作用效果与阳性对照药物二甲双胍相当。

本发明发现蓬蘽花色苷能够显著降低db/db糖尿病小鼠的空腹血糖，具有优良的降糖活性。

本发明揭示了蓬蘽中花色苷的组分，即矢车菊素-3-O-葡萄糖苷、天竺葵素-3-O-葡萄糖苷和天竺葵素-3-O-芸香糖苷，其中天竺葵素-3-O-葡萄糖为主要花色苷，并提供了一种蓬蘽花色苷在制备降糖功能食品或降糖药物中的应用。蓬蘽花色苷能够通过抑制α-葡萄糖苷酶活性、促进细胞对葡萄糖的消耗，且能显著降低db/db糖尿病小鼠的空腹血糖，展现出优良的降糖活性。因此，蓬蘽花色苷可作为降糖功能食品或药物的原料，并用于糖代谢异常相关疾病的防治。

附图说明

图1为实施例1中蓬蘽花色苷组分的高效液相色谱图；

图2为实施例3中阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用图；

图3为实施例3中蓬蘽花色苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用图；

图4为实施例4中蓬蘽花色苷的葡萄糖消耗作用图；

图5为实施例5中蓬蘽花色苷动物体内降糖效果图。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步描述，以下列举的仅是本发明的具体实施例，但本发明的保护范围并不仅限于此：

实施例1蓬蘽花色苷的制备

(1)将1000g新鲜蓬蘽洗净，按照料液比1：6(w/v)的比例加入70％的乙醇溶液充分混合，超声提取90min，超声结束后真空抽率，在60℃下真空旋转蒸发除去乙醇，得到蓬蘽花色苷粗提液；