[发明专利]小花清风藤中一种新化合物的制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201710070055.3 申请日: 2017-02-08
公开(公告)号: CN106866609B 公开(公告)日: 2018-11-16
发明(设计)人: 李志峰;冯育林;王琦;欧阳辉;何明珍;杨世林;樊东辉;俞双燕 申请(专利权)人: 江西本草天工科技有限责任公司
主分类号: C07D311/92 分类号: C07D311/92;A61K31/352;A61P1/16
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 谈杰
地址: 330000 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 小花 清风 一种 化合物 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及小花清风藤中一种新化合物的制备方法及应用。经药理研究表明,本发明涉及的新化合物,可降低CCl4致急性肝损伤模型小鼠、D‑氨基半乳糖致急性肝损伤模型小鼠、乙醇致肝损伤模型小鼠血清中ALT、AST含量,降低肝组织MDA含量,增强肝脏SOD活性,对肝损伤有明显的保护作用,有望开发成新的具有保肝作用的药品或保健品。

技术领域

小花清风藤中一种新化合物的制备方法及应用,属于医药技术领域。

背景技术

小花清风藤为清风藤科清风藤属藤本植物小花清风藤Sabia parvifloraWall.ex Roxb.的干燥茎。贵州产小花清风藤为布依族、苗族的民间药,主要分布在贵州的兴义市、安龙县、册亨县、望谟县等地,其根茎、叶均可入药,有祛风除湿、消炎止痛的作用,治疗甲型和乙型病毒性肝炎疗效显著,且副作用小。其相关品种,临床多用于肝脏部位的相关疾病,然而,目前小花清风藤中主要活性成分不明,其肝部疾病的作用物质仍不清楚。

发明内容

本发明的目的是对小花清风藤的化学成分进行深入研究,提供一种新化合物的制备方法及应用。

小花清风藤中一种新化合物,其结构式如下:

小花清风藤中一种新化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)取干燥的小花清风藤药材,加入12倍重量的浓度70%乙醇提取三次,时间分别为5小时、3小时、3小时,过滤,合并提取液,减压浓缩至无醇味,得到提取物;

(2)取步骤(1)的提取物加入浓度为20-50%乙醇增溶,用离心机离心除去不溶物,得到上清液;

(3)取步骤(2)得到的上清液上大孔树脂柱,先用30%乙醇-水洗脱5个柱体积,得到流份1,再用50%乙醇-水洗脱5个柱体积,浓缩,干燥,得到流份2,取流份2经200-300目的硅胶柱层析,用二氯甲烷和甲醇的混合液依次按体积比20:1、10:1、5:1、2:1梯度洗脱,每个浓度梯度洗脱4个柱体积,每个柱体积接4个流份,每个流份500ml,共得到16个流份,取二氯甲烷和甲醇的混合液体积比为20:1洗脱的4个流分,合并,经凝胶柱层析,用甲醇洗脱10次,依次得到10个流份,每个流份50ml,取流份3-8合并,再经ODS中低压柱层析,用甲醇和水的混合液依次按体积比1:9、3:7、1:1、7:3、1:0洗脱,取甲醇和水的混合液体积比为1:0洗脱得到的流份,最后用制备高效液相色谱,色谱条件为:ODS色谱柱,甲醇-水55:45为流动相,保留时间37min,最后分离得到纯的化合物。

其中,步骤(1)中所述的提取方法为冷浸法、渗漉法、微波提取法、超声提取法、回流提取法或连续回流提取法。

本发明提供了小花清风藤中一种新化合物在制备保肝药物中的应用。

本发明提供了一种药物组合物,其包括治疗有效量的小花清风藤中一种新化合物及其药学上可接受的载体,制备成片剂、胶囊剂、注射剂、粉针剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸、软膏剂或透皮控释贴剂。

附图说明

图1为本发明提供的小花清风藤中一种新化合物的结构示意图;

具体实施方式

根据下述实施例,可以更好的理解本发明。

实施例1

小花清风藤中一种新化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)取干燥的小花清风藤药材100kg,加入12倍重量的浓度70%乙醇提取三次,时间分别为5小时、3小时、3小时,过滤,合并提取液,减压浓缩至无醇味,得到提取物;

(2)取步骤(1)的提取物加入浓度为20-50%乙醇增溶,用离心机离心除去不溶物,得到上清液;

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