[发明专利]一种奥卡西平的合成方法

权利要求书

1.一种奥卡西平的合成方法，其特征在于，以亚氨基二苄为原料，依次通过甲酰氯化、双卤代脱卤化氢、氨化和水解制得奥卡西平；甲酰氯化的产物为亚氨基二苄甲酰氯，其中，所述双卤代脱卤化氢具体为：将亚氨基二苄甲酰氯与卤化试剂在有机溶剂和引发剂存在条件下于80℃－回流温度反应3－6小时得双取代卤化产物，然后在回流温度下反应8－16小时脱卤化氢生成10-卤-5H-二苯并氮杂卓-5-甲酰氯。

2.如权利要求1所述奥卡西平的合成方法，其特征在于，所用的卤化试剂为氯气、液溴、N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺、二氯海因或二溴海因，卤化试剂用量为理论用量的1.05－1.3倍；所用的引发剂为偶氮异丁腈或过氧化苯甲酰，引发剂用量为亚氨基二苄重量的1－3%。

3.如权利要求1所述奥卡西平的合成方法，其特征在于，所用的有机溶剂为氯苯，用量为亚氨基二苄重量的3－8倍。

4.如权利要求1所述奥卡西平的合成方法，其特征在于，所述的甲酰氯化具体为：将原料亚氨基二苄与三光气或光气在溶剂氯苯存在条件下于100℃－回流温度反应3－6小时获得亚氨基二苄甲酰氯；其中，亚氨基二苄与三光气摩尔比为1：0.35－0.5，亚氨基二苄与光气摩尔比为1：1.1－1.5，溶剂氯苯用量为亚氨基二苄重量的3－8倍。

5.如权利要求1所述奥卡西平的合成方法，其特征在于，所述的氨化具体为：将10-卤-5H-二苯并氮杂卓-5-甲酰氯与氨化试剂在溶剂甲醇、乙醇或氯苯存在条件下于40－80℃氨化反应6－10小时得10-卤-5H-二苯并氮杂卓-5-甲酰氨；所用的氨化试剂为液氨或氨水，氨化试剂用量为理论用量的4－8倍。

6.如权利要求5所述奥卡西平的合成方法，其特征在于，所述的水解具体为：将氨化产物10-卤-5H-二苯并氮杂卓-5-甲酰氨在酸中于10－50℃水解反应40－60小时，经后处理得奥卡西平。