[发明专利]4-甲氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用

权利要求书

1.一种式I所示化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐：

式中，

n为2、3或4；

R为取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳环基、或取代或未取代的C₃-C₈杂芳环基；其中，所述取代是指各个基团中一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代：卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，R为取代或未取代的环己基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、或取代或未取代的噻吩基；其中，所述取代是指各个基团中一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代：卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基。

3.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自下组：

4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括：

(1)如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐；和

(2)药学上可接受的载体。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括选自下组的药物：乙酰胆碱酯酶抑制剂、抗氧化剂、抗炎剂或神经保护剂。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自下组：多奈哌齐、他克林、石杉碱甲、利斯的明、加兰他敏，或其组合。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述抗氧化剂选自下组：褪黑素、维生素E、维生素C、艾地苯醌、丹参酚酸，或其组合。

8.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述抗炎剂选自下组：阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、罗格列酮，或其组合。

9.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述神经保护剂选自下组：尼莫地平、姜黄素、美金刚、胞磷胆碱，或其组合。

10.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂、悬浮剂或乳剂。

11.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服剂型、经皮剂型、静脉或肌肉注射剂型。

12.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐、或如权利要求4所述的药物组合物的用途，其特征在于，用于制备乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5双重抑制剂，或用于制备治疗、改善和/或预防阿尔茨海默症的药物。