[发明专利]毒蕈碱性M1受体激动剂有效

专利信息
申请号: 201710078042.0 申请日: 2012-11-16
公开(公告)号: CN106831541B 公开(公告)日: 2019-09-06
发明(设计)人: 迈尔斯·康格里夫;盖尔斯·布朗;朱莉·坎斯菲尔德;本杰明·特汉 申请(专利权)人: 赫普泰雅治疗有限公司
主分类号: C07D211/62 分类号: C07D211/62;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/14;A61K31/454;A61K31/55;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 英国赫*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 毒蕈碱性M1受体激动剂 药物组合物 治疗性用途 毒蕈碱性 介导 可用 疾病 治疗 申请
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(1)的化合物:

或其盐,其中:

n是1或2;

p是0、1或2;

q是0、1或2;

R1选自2-甲基丙基、叔丁基、2-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、2-甲基丁-2-基、环丁基甲基、环丙基甲基、环戊基甲基、异丙基、1-甲基环己基、1-甲基环戊基甲基、2-环丙基丙基、1-甲基环丁基、环戊基、2,3-二甲基丁-2-基、1-乙基环丁基甲基、1-甲基环戊基、2-环丙基丙-2-基、环丁基、1-甲基环丁基甲基、1-(三氟甲基)环丁基、1-乙基环丁基、(2H3)甲基(2H6)丙基和2-甲基戊-2-基;

R2选自氢、甲基、乙基和异丙基;

或R1和R2连同与它们连接的氮原子一起形成4至9元环的非芳族杂环基,其中杂环可以任选地含有选自O、N和S的第二杂原子及其氧化形式;并且其中所述杂环可以任选地用选自C1-2烷基、氟和氰基的1至6个更多种取代基取代;

R3选自氢、氟、氰基、甲氧基和甲基;

R4选自甲基、乙基、乙炔基和1-丙炔基;

R5不存在或是氟;并且

R6不存在或是氟。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中n是2。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中p是0。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中q是0。

5.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有化学式(2):

其中R1、R3、R4、R5、R6、p和q如权利要求1中所限定。

6.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有化学式(3):

其中R1、R3、R4、R5、R6、p和q如权利要求1中所限定。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中p是0,q是0并且R3是H。

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