[发明专利]比拉斯汀片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域。

背景技术

比拉斯汀（bilastine）化学名称为2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基乙基)苯并地马唑-2-基]-1-基]乙基]苯基]-2-二甲基乙酸，是西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂，本品无肝脏首过效应、无中枢镇静作用、无心脏毒性、不与细胞色素P450酶底物相互作用且有强效抗组胺剂的特性，用于治疗成人和青少年（＞12岁）的荨麻疹和季节性变应性鼻结膜炎。

本发明采用主药比拉斯汀与药学上的辅料混合，湿法制粒压片；提供了一种制备工艺简单、成本低、服用方便并易于实现大生产的比拉斯汀片及其制备方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种工艺简单、外观性状光洁的普通片剂。本发明涉及了一种将主药比拉斯汀与内加辅料混合，内外法加入崩解剂，通过湿法制粒而制得片剂。首先将原料药比拉斯汀粉碎过100目筛与内加辅料过80目筛混合3~6次，优选4~5次，混合均匀；其中填充剂为乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、木糖醇、果糖、淀粉及淀粉衍生物中的一种或几种，优选乳糖和微晶纤维素；加入粘合剂或润湿剂，粘合剂或润湿剂为羟丙纤维素、聚维酮、乙醇、水中的一种或几种，优选30%乙醇水，过20目筛制粒。50 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%。将烘干颗粒称重，折算收率外加，外加崩解剂为预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选羧甲基淀粉钠，崩解剂的用量按重量百分比为1%~10%；外加润滑剂为硬脂酸镁、硅酸铝镁、硬脂富马酸钠、蔗糖脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯、滑石粉、硬脂酸、二氧化硅中的一种或几种，优选硬脂酸镁和二氧化硅；外加矫味剂阿司帕坦、安赛蜜、薄荷脑、薄荷香精、甜菊苷、香草香精中的一种或几种，优选阿司帕坦、薄荷香精。

采用本方法制备的片剂外观完整光洁，色泽均匀、服用方便、口感良好。

具体实施方式

以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。

（一）普通口服片剂的制备

实施例1

制备工艺

将比拉斯汀粉碎过100筛与内加辅料过80目筛混合4次，混匀，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羧甲基淀粉钠、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100 mg，硬度40-60 N。

实施例2

制备工艺

将比拉斯汀粉碎过100目筛与甘露醇过80目筛混合4次，混匀，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羧甲基淀粉钠、二氧化硅、阿司帕坦、薄荷香精和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100 mg，硬度40-60 N。

实施例3

制备工艺

将比拉斯汀粉碎过100目筛与内加辅料过80目筛混合4次，粉碎，过100目筛，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羧甲基淀粉钠、二氧化硅、阿司帕坦、薄荷香精和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100 mg，硬度40-60 N。

实施例4

制备工艺

将比拉斯汀粉碎过100目筛与内加辅料过80目筛混合4次，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加羟丙基纤维素（低取代）、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸镁，Φ6浅凹冲压片，片重100 mg，硬度40-60 N。

实施例5

制备工艺

将比拉斯汀粉碎过100目筛，与内加辅料过80目筛混合4次，30%的乙醇水作为润湿剂，制软材，20目筛制粒，50 ℃鼓风干燥，水分烘至1~3%，将烘干颗粒过20目筛整粒，称重，折算收率，外加交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、阿司帕坦和滑石粉，Φ6浅凹冲压片，片重100 mg，硬度40-60 N。

实施例6

制备工艺