[发明专利]γ-谷氨酰转肽酶生物探针及其制备方法和应用

权利要求书

1.通式(IA)或通式(IB)所示的化合物：

其中，X可独立的任选为O、NR；R为H、C_1-3烷基；Y为S；Z为S；R₁-R₄可相同可不同，独立的任选为H、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3酰基、F、Cl、Br、I。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，R₁-R₄可独立的任选为H、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基；所述X为O、NH。

3.如权利要求1所述的化合物，其中，所述通式(IA)化合物为如下具体化合物：

4.权利要求1-3任一项所述化合物的制备方法，其中所述通式(IA)化合物的制备方法包括如下步骤：

其中，R₁-R₄、X、Y、Z如上面所定义；

(a)将化合物(IIIA)与D-半胱氨酸盐酸盐反应，得到化合物(IIA)；

(b)将步骤(a)中得到的化合物(IIA)在酸性条件下进行反应，得到化合物(IA)。

5.如权利要求4所述的制备方法，其中，步骤(a)中，所述反应在溶剂中、催化剂下进行。

6.如权利要求5所述的制备方法，其中，所述溶剂为甲醇、二氯甲烷和去离子水的混合溶剂，所述催化剂为碳酸钾。

7.如权利要求4所述的制备方法，其中，在步骤(b)中，反应在溶剂环境下进行。

8.如权利要求7所述的制备方法，其中，所述溶剂为二氯甲烷。

9.如权利要求4所述的制备方法，其中，在步骤(b)中，所述酸性条件为使用三氟乙酸。

10.如权利要求4所述的制备方法，其中，所述通式(IIIA)化合物可以由如下方法制备，包括：

其中，R₁-R₄、X、Y、Z如上面所定义；

(c)将化合物(IV)和对甲苯磺酰氯进行反应，得到化合物(A)；

(d)将步骤(c)中得到的化合物(A)和化合物(B)进行反应，得到化合物(IIIA)。

11.如权利要求10所述的制备方法，其中，步骤(c)中，所述反应在溶剂中、催化剂下进行。

12.如权利要求11所述的制备方法，其中，所述溶剂为二氯甲烷，所述催化剂为三乙胺。

13.如权利要求10所述的制备方法，其中，步骤(d)中，所述反应在溶剂中、催化剂下进行。

14.如权利要求13所述的制备方法，其中，所述溶剂为乙腈，所述催化剂为碳酸钾、碘化钠。

15.权利要求1-3任一项所述的化合物的制备方法，其中通式(IB)化合物的制备方法包括如下步骤：

其中，R₁-R₄、X、Y、Z如上面所定义；

(a’)将化合物(IV)与化合物(E)进行反应，得到化合物(IIB)；

(b’)将步骤(a’)中得到的化合物(IIB)在酸性条件下进行反应，得到化合物(IB)。

16.如权利要求15所述的制备方法，其中，步骤(a’)中，反应在溶剂中、催化剂下进行。