[发明专利]一种吡咯-3-甲酸酯类化合物的合成方法

说明书

本发明公开了一种吡咯‑3‑甲酸酯类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种吡咯‑3‑甲酸酯类化合物的合成方法，将二氢吡咯‑3‑甲酸酯类化合物溶于溶剂中，在氧化剂存在下，于60‑120℃反应制得吡咯‑3‑甲酸酯类化合物。本发明与现有技术相比具有以下优点：（1）采用一步反应，减少了废物排放，降低了环境负担；（2）以氧气或空气为氧化剂，条件绿色，环境友好；（3）反应在120℃以下进行，条件温和，操作简便；（4）底物的适用范围广；（5）反应的原子经济性高。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种吡咯-3-甲酸酯类化合物的合成方法。

背景技术

吡咯-3-甲酸酯类化合物不仅具有显著的生物活性及重要的药用价值，而且其作为反应中间体，在合成化学领域也具有广泛的应用，因此有关该类化合物合成方法的研究也一直受到化学家的关注。目前，合成该类化合物的方法主要有：1）吡咯-3-甲酸的酯化；2）丙烯酸酯与取代异腈类化合物的缩合反应；3）酯基取代环丙烷与乙腈的缩合反应等。虽然这些方法可以有效地合成吡咯-3-甲酸酯类化合物，但仍存在一些急需解决的问题，比如：催化剂毒性较大、反应条件苛刻、操作过程复杂等，这些不足之处也使得上述方法的实用性受到很大限制。有鉴于此，进一步研究并开发合成吡咯-3-甲酸酯类化合物的简捷、高效且绿色的新方法具有重要的理论意义和应用价值。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种吡咯-3-甲酸酯类化合物的合成方法，该方法是以二氢吡咯-3-甲酸酯类化合物为原料，以氧气或空气为氧化剂，通过一步反应得到吡咯-3-甲酸酯类化合物，操作方便，条件绿色，环境友好，底物适用范围广，适合于工业化生产。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种吡咯-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于：将二氢吡咯-3-甲酸酯类化合物1溶于溶剂中，在氧化剂存在下，于60-120℃反应制得吡咯-3-甲酸酯类化合物2，该合成方法中的反应方程式为：

其中R¹为苄基、取代苄基、苯乙基、环戊基、苯基或取代苯基，该取代苄基苯环上的取代基为氟、氯、甲基或甲氧基，取代苯基苯环上的取代基为一个或多个氟、氯、甲基或甲氧基，R²为氢或甲基，R³为苄基或C_1-5直链或支链烷基，氧化剂为氧气或空气，溶剂为二氯乙烷、1,4-二氧六环、乙腈或二甲亚砜。

本发明与现有技术相比具有以下优点：（1）采用一步反应，减少了废物排放，降低了环境负担；（2）以氧气或空气为氧化剂，条件绿色，环境友好；（3）反应在120℃以下进行，条件温和，操作简便；（4）底物的适用范围广；（5）反应的原子经济性高。因此，本发明为吡咯-3-甲酸酯类化合物的合成提供了一种经济实用且绿色环保的新方法。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明的上述内容做进一步详细说明，但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明上述内容实现的技术均属于本发明的范围。

实施例1