[发明专利]3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基(2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺有效
| 申请号： | 201710088762.5 | 申请日： | 2012-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108033921B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·R.·约翰逊 | 申请（专利权）人： | 帕里昂科学公司 |
| 主分类号： | C07D241/32 | 分类号： | C07D241/32;A61K31/4965 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 郑小粤 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 乙氧基 苯基 丁基 甲脒基 吡嗪 甲酰胺 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于阻断接受者体内钠通道的药物中的用途：
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化合物为式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐：
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化合物选自由下列化合物和其药学上可接受的盐组成的组：
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其特征在于，所述接受者为人。
5.一种式(I)的化合物或其盐的制备方法，
所述制备方法包括使式(2)的化合物与式(3)的化合物进行反应：
6.一种式(Ia)的化合物或其盐酸盐或1-羟基-2-萘甲酸盐的制备方法，
所述制备方法包括使式(2)的化合物与式(17)的化合物进行反应以生成式(19)的化合物：
7.一种式(Ia)的化合物或其盐酸盐或1-羟基-2-萘甲酸盐的制备方法，
所述制备方法包括使式(2)的化合物与式(28)的化合物进行反应以生成式(20)的化合物的步骤：
8.根据权利要求5至7中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述反应在碱的存在下进行。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述碱是三乙胺或二异丙基乙胺。
10.根据权利要求5至7中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述反应在溶剂中进行。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂是甲醇、乙醇或四氢呋喃。
12.根据权利要求5至7中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述反应在70℃进行。
13.根据权利要求6至12中任一项所述的制备方法，进一步包括在酸的存在下，水解式(19)或(20)的化合物以形成式(Ia)的化合物或其盐酸盐或者1-羟基-2萘甲酸盐的步骤。
14.根据权利要求13所述的制备方法，其特征在于，所述水解的步骤在盐酸的存在下进行。
15.根据权利要求13所述的制备方法，其特征在于，所述水解的步骤在乙醇中进行。
16.根据权利要求13所述的制备方法，其特征在于，所述水解的步骤在55℃至65℃的温度范围内进行。
17.根据权利要求6所述的制备方法，进一步包括以下步骤：
(i)用式(15)的化合物处理式(14)的化合物：
在还原剂的存在下，接着用己醛处理以形成式(16)的化合物：
(ii)使式(16)的化合物经历催化加氢以形成式(17)的化合物：
18.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，进一步包括以下步骤：(i)用下列化合物
处理式(14)的化合物：
在还原剂存在下，接着用己醛处理以形成式(27)的化合物：
(ii)使式(27)的化合物经历催化加氢以形成式(28)的化合物：
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