[发明专利]一种治疗耳肿胀的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗耳肿胀的药物组合物。

背景技术

炎症是损伤和抗损伤的统一过程。尽管炎性反应过程中，通过实质和间质细胞的再生使受损的组织得以修复和愈合，但损伤因子直接或间接造成组织和细胞的破坏，也会给机体带来损伤。目前的抗炎药物仍存在许多问题，如选择性较差，会引起肠胃道不适，肾衰竭和心功能衰竭等副作用。因此寻找安全有效的抗炎药物，以及选择合适的动物模型评价抗炎药物的药效和机制仍是目前关注的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗耳肿胀的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗耳肿胀的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

其中

R1独立地选自：H或烷基；

优选地，R1为CH₃。

更优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。

更优选地，所述药物组合物可以制成散剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。

本发明还提供化合物在制备治疗耳肿胀的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：

其中

R1独立地选自：H或烷基；

优选地，R1为CH₃。

本发明药物疗效确切，毒副作用小，能显著缓解耳肿胀炎症，有望研制成为临床上的新药。

附图说明

图1是本发明药物对AA致小鼠蛋白渗出量的影响。

图2是本发明药物对LTB₄生成量的影响。

图3是组织病理学检查结果。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

实验例1本发明药物的表征

¹HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm1.63-1.78(m,4H)1.91(br.s.,4H)2.99(br.s.,2H)3.09-3.21(m,2H)3.46(br.s.,2H)3.58-3.68(m,2H)3.73(s,3H)3.88(s,3H)3.96(s,2H)6.55-6.64(m,2H)6.78(m,J＝8.20,1.60Hz,1H)6.89-6.98(m,2H)7.21(t,J＝7.83Hz,1H)7.79(dd,J＝8.20,1.37Hz,1H)8.01(d,J＝1.40Hz,1H)8.34(d,J＝8.22Hz,1H)11.62(s,1H)；HRMSm/z487.2701(M+H)⁺。

实验例2本发明药物对于耳肿胀的治疗效果

选取雄性ICR小鼠，根据文献(Young JM,SpiresDA,BedordCJ,etal.The mouse ear in flammatory response to topical arachidonicacid[J].Journal of Investigative Dermatology,1984,82(4):367-371.)的方法，用磷酸缓冲盐溶液(PBS)配制体积分数为0.5％的依文斯蓝溶液，用0.20μm滤膜过滤除菌。雄性ICR小鼠随机分为4组，分别为模型组，本发明药物高、中、低剂量组。造模前，为了测定蛋白渗出量，先将所有的实验小鼠尾静脉注射0.20mL依文斯蓝溶液。依据分组，将所有实验小鼠右耳耳廓正反两面涂抹20.0μL质量浓度分别为62.50、125.00和250.00mg/mL的本发明药物，即实验小鼠分组I为模型组，II为本发明药物低剂量组(1.25mg/耳)，Ⅲ为本发明药物中剂量组(2.50mg/耳)，IV为本发明药物高剂量组(5.00mg/耳)。30min后，将所有小鼠右耳耳廓正反面涂20.00μL花生四烯酸(100mg花生四烯酸1mL溶于丙酮)造模，1h后，擦除实验小鼠耳朵残留物，检测小鼠的耳肿胀各项指标。

耳肿胀度的测量