[发明专利]千层纸素A的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710095809.0 申请日: 2017-02-22
公开(公告)号: CN108456190B 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: 李冠汉;何文岳;王嘉骏 申请(专利权)人: 嘉药学校财团法人嘉南药理大学
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30
代理公司: 北京泰吉知识产权代理有限公司 11355 代理人: 张雅军;秦小耕
地址: 中国台*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 千层纸素 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种千层纸素A的合成方法,其特征在于:包含:

一甲基化步骤,以黄芩苷为起始物,令该起始物于一碱性的第一反应液进行甲基化反应,使该起始物的6-羟基进行甲基化,而得到一中间物,其中,该第一反应液是由无机碱及甲基化试剂所构成;及

一去保护基步骤,于一酸性的第二反应液中将该中间物的醣基移除并形成羟基,即可完成该千层纸素A的合成。

2.根据权利要求1所述千层纸素A的合成方法,其特征在于:该第一反应液的无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钾、及碳酸氢钠的其中至少一种,该甲基化试剂选自硫酸二甲酯或碘甲烷。

3.根据权利要求1所述千层纸素A的合成方法,其特征在于:该第二反应液包括无机酸及极性溶剂,该无机酸选自盐酸、硫酸,及硝酸的其中至少一种,该极性溶剂选自甲醇、乙醇、1-丙醇,及异丙醇的其中至少一种。

4.根据权利要求1所述千层纸素A的合成方法,其特征在于:该甲基化步骤是在不加热的环境温度至80℃下进行,该去保护基步骤是在不加热的环境温度至120℃的温度条件下进行。

5.根据权利要求4所述千层纸素A的合成方法,其特征在于:该甲基化步骤是在不加热的环境温度下进行,该去保护基步骤是在40至80℃的温度条件下进行。

6.根据权利要求1所述千层纸素A的合成方法,其特征在于:该第二反应液是于该甲基化步骤完成后直接加入具有该中间物的第一反应液。

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