[发明专利]一种新骨架倍半萜化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201710096689.6 | 申请日: | 2017-02-22 |
公开(公告)号: | CN106928169B | 公开(公告)日: | 2019-02-12 |
发明(设计)人: | 熊亮;彭成;周勤梅;郭力 | 申请(专利权)人: | 成都中医药大学 |
主分类号: | C07D307/77 | 分类号: | C07D307/77;A61K31/365;A61P9/08 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;左翔 |
地址: | 610032 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 骨架 倍半萜 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式()所示的化合物或其药学上可接受的盐:
。
2.一种制备权利要求1所述式Ⅱ化合物的方法,其特征在于:包括以下步骤:
a、取广藿香药材,水蒸气蒸馏提取,干燥除水,得到广藿香挥发油;
b、取步骤a所得广藿香油,采用硅胶柱色谱,依次以石油醚:乙酸乙酯=100:0、100:1、50:1、25:1、10:1、5:1、3:1、0:100为洗脱剂进行梯度洗脱,得到石油醚:乙酸乙酯=10:1时的洗脱液F28;
c、取步骤b所得洗脱液F28上反相中压柱色谱,依次以甲醇:水=50:50、65:35、80:20、90:10、100:0为洗脱剂进行梯度洗脱,根据薄层色谱检视,合并相似组分,得到甲醇:水=65:35时的洗脱液F28-b;
d、取步骤c所得洗脱液F28-b,经正相柱色谱,以石油醚-三氯甲烷-甲醇=5:5:1为洗脱剂洗脱后,根据薄层色谱法合并相似组分,回收溶剂,得到3个亚组分F28-b-1-F28-b-3;
e、取步骤d所得洗脱液F28-b-2经制备薄层色谱法以及反相半制备液相色谱,以65%甲醇水洗脱,分离得到目标化合物,即得式Ⅱ所示化合物。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:
步骤a中,所述水蒸气蒸馏提取的时间为16~20h;
步骤d中,所述正相柱色谱为正相Sephadex LH-20柱色谱;
步骤e中,制备薄层色谱的展开剂为正己烷-丙酮=5:1,反相液相制备色谱的洗脱剂为65%甲醇水。
4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备舒张血管药物中的应用。
5.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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