[发明专利]一种新骨架倍半萜化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201710096689.6 申请日: 2017-02-22
公开(公告)号: CN106928169B 公开(公告)日: 2019-02-12
发明(设计)人: 熊亮;彭成;周勤梅;郭力 申请(专利权)人: 成都中医药大学
主分类号: C07D307/77 分类号: C07D307/77;A61K31/365;A61P9/08
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;左翔
地址: 610032 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 骨架 倍半萜 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式()所示的化合物或其药学上可接受的盐:

2.一种制备权利要求1所述式Ⅱ化合物的方法,其特征在于:包括以下步骤:

a、取广藿香药材,水蒸气蒸馏提取,干燥除水,得到广藿香挥发油;

b、取步骤a所得广藿香油,采用硅胶柱色谱,依次以石油醚:乙酸乙酯=100:0、100:1、50:1、25:1、10:1、5:1、3:1、0:100为洗脱剂进行梯度洗脱,得到石油醚:乙酸乙酯=10:1时的洗脱液F28;

c、取步骤b所得洗脱液F28上反相中压柱色谱,依次以甲醇:水=50:50、65:35、80:20、90:10、100:0为洗脱剂进行梯度洗脱,根据薄层色谱检视,合并相似组分,得到甲醇:水=65:35时的洗脱液F28-b;

d、取步骤c所得洗脱液F28-b,经正相柱色谱,以石油醚-三氯甲烷-甲醇=5:5:1为洗脱剂洗脱后,根据薄层色谱法合并相似组分,回收溶剂,得到3个亚组分F28-b-1-F28-b-3;

e、取步骤d所得洗脱液F28-b-2经制备薄层色谱法以及反相半制备液相色谱,以65%甲醇水洗脱,分离得到目标化合物,即得式Ⅱ所示化合物。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:

步骤a中,所述水蒸气蒸馏提取的时间为16~20h;

步骤d中,所述正相柱色谱为正相Sephadex LH-20柱色谱;

步骤e中,制备薄层色谱的展开剂为正己烷-丙酮=5:1,反相液相制备色谱的洗脱剂为65%甲醇水。

4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备舒张血管药物中的应用。

5.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

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