[发明专利]一种伊曲康唑增溶用多孔氧化硅药物辅料及其制备和应用在审
申请号: | 201710101530.9 | 申请日: | 2017-02-28 |
公开(公告)号: | CN106880844A | 公开(公告)日: | 2017-06-23 |
发明(设计)人: | 岳明波;郇义红;李言信;苗杰;颜秉雪 | 申请(专利权)人: | 曲阜师范大学 |
主分类号: | A61K47/24 | 分类号: | A61K47/24;A61K31/496;A61P31/10;A61P1/00 |
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地址: | 273100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 伊曲康唑增溶用 多孔 氧化 药物 辅料 及其 制备 应用 | ||
1.一种伊曲康唑增溶用多孔氧化硅药物辅料,其特征在于,氧化硅表面和/或孔内接枝有硅烷基团。
2.根据权利要求1所述的辅料,其特征在于,所述硅烷基团为-(SiO)n-Si-[(CH2)j-NH2]m或-(SiO)n-Si-[(CH2)j-CH3]m;其中,(m+n)=4且(m*n)>0,j为(0-5)中取值。
3.根据权利要求2所述的辅料,其特征在于,所述硅烷基团为(氨乙基、氨丙基或氨丁基)硅烷。
4.根据权利要求3所述的辅料,其特征在于,所述硅烷基团与氧化硅的部分羟基反应接枝。
5.一种如权利要求1-4中任一项所述辅料的制备方法,其特征在于,制备步骤包括:
①将氧化硅和硅烷化试剂在溶剂中回流,所述硅烷化试剂与氧化硅的摩尔比为:(硅烷化试剂∶氧化硅)=(x∶1.0);氧化硅与溶剂的质量比为∶(氧化硅∶溶剂)=(y∶1.0);其中:(0.02<x<0.2),(0.02<y<0.1);
②置于容器中加热回流反应20-30小时;
③将产物抽滤,洗涤,(40-80)℃烘干。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,将所述硅烷试剂与氧化硅的部分羟基发生接枝反应。
7.一种如权利要求1-4中任一项所述辅料或如权利要求5-6中任一项所述制备方法所得辅料的伊曲康唑药物负载方法,其特征在于,负载步骤包括:
①将伊曲康唑溶于多氯甲烷中,加入辅料,控制伊曲康唑与多孔氧化硅药物辅料的质量比为:伊曲康唑∶多孔氧化硅药物辅料=x∶1.0;其中:(0.3<x<3),
②随后置于旋转蒸发仪中去除溶剂。
8.一种如权利要求1-4中任一项所述辅料或如权利要求5-6中任一项所述制备方法所得辅料在制备治疗胃真菌病药物中的应用,其特征在于,将伊曲康唑负载于所述辅料上进行控释。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述辅料使伊曲康唑于胃内增溶,肠内减溶。
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