[发明专利]一种咖啡酸内酯及其制备方法、药物组合物与应用

权利要求书

1.一种咖啡酸内酯，其特征在于，所述咖啡酸内酯的结构式如式I所示：

2.一种如权利要求1所述的咖啡酸内酯的制备方法，其特征在于，至少包括以下步骤：

(1)将咖啡酸加入到二甲基亚砜溶液中溶解，得到咖啡酸二甲基亚砜溶液；

(2)在所述咖啡酸二甲基亚砜溶液中加入碱和有机溶剂，然后加热进行反应；

(3)反应结束后，经过滤和沉淀，得到所述咖啡酸内酯。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述咖啡酸的纯度为99.5％～99.99％，优选为99.75％～99.9％。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述咖啡酸与二甲基亚砜的质量比为1：1.3～1.6，优选1：1.5。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾中的至少一种；所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、石油醚、乙酸乙酯、乙腈、四氢呋喃、1,4-二氧六环、正己烷中的至少一种；所述咖啡酸与碱的质量比为1：0.09～0.12，优选1：0.11；所述咖啡酸二甲基亚砜溶液与所述有机溶剂的体积比为1：8～10，优选1：9。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述加热为油浴加热，加热的温度为70～90℃，加热时间为5～6h；优选加热的温度为75～85℃。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(3)中，所述过滤为抽滤，采用蒸馏水或去离子水冲洗后进行沉淀，并优选重复2～3次。

8.一种药物的组合物，其特征在于，含有权利要求1所述的化合物和制剂学可接受的载体。

9.如权利要求1所述的咖啡酸内酯在制备治疗或预防白发症或色素紊乱症的药品、保健品或化妆品中应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述白发症选自遗传性白发、后天性少白头或老年性白发，所述色素紊乱症选自白癜风、白化病。