[发明专利]一种盐酸普拉克自微乳制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸普拉克自微乳制剂及其制备方法。

背景技术

帕金森病(ParkinsonSdisease)是一种常见的发生于中老年人的缓慢进展的神经系统变性性疾病，临床以静止性震颤、肌强直和运动障碍为主要特征。随着人口老年化的进程，其患病率逐年增高，已成为仅次于脑血管病的神经系统常见病。长期以来，以左旋多巴为主的药物替代治疗是帕金森病治疗的首选方案，但是现有的治疗措施均不能有效阻止乃至减慢疾病的进展。治疗早期帕金森病近30年来，左旋多巴一直是治疗帕金森病的主要有效药物但长期使用会出现对反应的波动包括“剂末现象”及“开关现象”以及运动并发症，如运动障碍、肌张力障碍新一代非麦角类多巴胺受体激动剂普拉克索的出现为帕金森病患者带来了希望。普拉克索可单独应用于帕金森病的治疗，减少左旋多巴治疗所致运动障碍的发生率，与左旋多巴联用，可减少左旋多巴的剂量和不良反应。早期使用普拉克索较早期使用左旋多巴能够延缓这些症状的出现，并能够改善患者的生存质量。

【产品优势 】 新型非麦角类多巴胺受体激动剂普拉克索在治疗帕金森病上显示出其独特的优势，具体如下：（1） 早期使用普拉克索较早期使用左旋多巴治疗能够延缓运动症状的出现，并较左旋多巴能改善患者的生存质量；（2） 与左旋多巴合用治疗晚期帕金森病能够减少左旋多巴的剂量并改善患者的UPDRS评分；（3） 与其他麦角类多巴胺受体激动剂相比不会造成心瓣膜损害。（4） 有抗抑郁的作用，副作用小等一系列优点。国内外上市情况：该品由德国柏林格殷格翰开发，于1997年五月在美国首次上市，商品名Mirapex，是FDA在过去6年中首次批准用于帕金森的药物。进口制剂07年正式在中国上市，目前除美国外已在中国、欧盟、日本和加拿大等20多个国家上市。

专利及行政保护： 该品在国内无化合物保护，该品行政保护（授权号B-DE03091203）将于2010年12月到期。仿制已上市品并用于已批准的适应症并不侵权。其他制备方法专利均可绕开并可以申请我们自己的制备方法专利。市场前景预测：中国已经进入老年化社会，随着老年人口的不断增长，对中老年疾病的防治成为社会性的课题。开发高效、安全、低毒副作用的抗帕金森药物既符合庞大的市场需求，也是社会的需要。因此，该药从适应症及临床效果分析，非常具备开发研究的价值，一旦在国内上市，将产生显著的社会效益和经济效益。

发明内容

本发明的目的在于提供一种盐酸普拉克自微乳制剂及其制备方法，其可显著提高盐酸普拉克体外溶出度及体内生物利用率，且原料易得，制备工艺简单可行，产率高、成本低，可以实现工业化大规模生产，具有显著的经济效益。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种盐酸普拉克自微乳制剂，其具体为一种液体自微乳制剂或一种固体自微乳制剂。

所述液体自微乳制剂由盐酸普拉克、油相、乳化剂、助乳化剂组成；其所用各原料按重量百分数计为：盐酸普拉克0.1%~5%、油相5%~80%、乳化剂5%~60%、助乳化剂5%~60%，各原料重量百分数之和为100%；

其中，所述油相为亚油酸单甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、油酸乙酯、辛酸癸酸三甘油酯、油酸中的一种或几种；

所述乳化剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、吐温-80、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯35蓖麻油、聚乙二醇-40氢化蓖麻油中的一种或几种；

所述助乳化剂为二乙二醇单乙基醚、丙二醇、聚乙二醇400、甘油中的一种或几种。

所述液体自微乳制剂的制备方法是将盐酸普拉克加入到油相、乳化剂或助乳化剂中溶解后，再加入其他原料混合均匀，采用常规方法灌装于软胶囊中即得。

所述固体自微乳制剂是将由盐酸普拉克、油相、乳化剂、助乳化剂组成的液体自微乳制剂进一步与赋形剂制成；所用液体自微乳制剂与赋形剂的重量比为1:1~1:60；

其中，所述赋形剂为微晶纤维素、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮K30、二氧化硅中的一种或几种。

所述固体自微乳制剂的制备方法是将盐酸普拉克加入到油相、乳化剂或助乳化剂中溶解后，加入制备液体自微乳制剂所需的其他原料混合均匀，再将制得的液体自微乳制剂与赋形剂混合均匀，采用粉末直接压片法制备成片剂；或采用干法制粒或湿法制粒工艺，将其与其他辅料混合、压片制备成片剂；或通过挤出滚圆法、离心造粒法制备成微丸，装入硬胶囊中；

所述其他辅料包括崩解剂、粘合剂、润滑剂。