[发明专利]一种六神凝胶膏贴剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种六神凝胶膏贴剂，其包括如下百分比的组分：六神丸粉1～20％，保湿剂20％～50％，填充剂3％～12％，表面活性剂0.2％～2％，渗透剂0.1％～2％，纯净水25％～50％，粘合剂2％～8％，防腐剂0％～0.5％，增稠剂1.5％～5％，凝胶骨架剂3％～10％，交联剂0.05％～0.5％，调节剂0.1％～3％，络合剂0％～3％。本发明还公开了其制备方法。其在凝胶获得交联之前，其主药成分已均匀分散于基质中，并能实现工业化机械涂布操作，而且制备过程中避免了加热过程，有利于维持有效成分的药物活性。

技术领域

本发明属于中药制剂领域，具体涉及六神凝胶膏贴剂及其制备方法。

背景技术

“六神丸”质量标准收载于卫生部药品标准中药成方制剂第十八册(WS3‐B‐3374‐98)，由人工麝香等六味药组成，具有清凉解毒，消炎止痛功能。用于烂喉丹痧，咽喉肿痛，喉风喉痈，单双乳蛾，小儿热疖，痈疡疔疮，乳痈发背，无名肿毒。

“六神丸”是著名的传统中成药，因其组方、制作工艺独树一帜，用料考究，工艺细致，疗效确切，故而深受广大民众的喜爱，产品远销海内外，长盛不衰，现已列属于国家中药一级品保密品种，同时六神丸的制作工艺已被列入国家非物质文化遗产目录。

近年来，随着药理学研究和临床实践的不断深入，发现“六神丸”除了传统适应症外，在抗感染、抗病毒、抗肿瘤、抗寄生虫等方面也显现良好的应用前景。六神丸给药途径主要是口服，但也可外用，然而外用方法目前尚处于原始状态，即用水或醋溶解小丸进行涂抹，显然这种方法的生物利用度不会很好，同时剂量的控制也比较粗放。

为改善六神丸外用方法不足，(苏州)雷允上药业有限公司在数年前开发上市了名为“六神凝胶”(10g/支)新药产品，该药虽以凝胶命名，但该制剂是以六神丸粉末直接与基质等调和制得，故本质上讲它是一种水性软膏剂。该制剂的具体制备方法可参见中国发明专利说明书(专利号ZL 200510122710.2授权公告号CN 100459973C)。

该水性软膏剂方便了病家使用六神药味，明显提升了原六神丸外用方法中的制剂技术，体现了技术进步，值得肯定。然而该水性软膏剂比较稀软，涂于患处的膏体易被衣服吸附或抹去，治疗的实际效果大打折扣。

在该专利(专利号ZL 200510122710.2)中还公开了六神外用膏剂及其制备方法，该专利称外用膏剂包括了六神膏剂、六神软膏剂、六神橡胶膏剂和六神巴布剂，然而这些制备工艺不区分水相与醇相原料配置以及主药投料顺序在后等状况，至少在主药均匀性上存在缺陷，极大的影响药效。

发明内容

为了克服现有技术中的不足，本发明提出了凝胶贴剂型外用制剂。在贴膏剂领域，橡胶膏剂和热熔胶贴剂制备中均会涉及到加热过程，并且这些贴剂均为一次性使用，而唯有凝胶贴剂既可以在制备中避免六神药味高温受热，又可以实现临时揭下后的反复使用目的。

六神丸处方中有麝香等6药味组成，在改剂型研发中，保持原剂型中药味的处置工艺，避免高温对所含药味的影响，是确保新剂型基本药效的基础，而本发明的六神凝胶膏贴剂，也称六神巴布剂，其制备工艺能比较好地满足改剂型中有效成分不受变化的基本技术要求。六神凝胶膏贴剂由六神丸成型前的药粉为主药，与凝胶骨架剂，交联剂，调节剂，增粘剂，保湿剂，促渗剂等配伍，而形成的交联型凝胶膏贴剂，其中凝胶骨架，交联剂和调节剂是产品成型的技术核心。

一种良好的、可工业化生产的六神凝胶膏贴剂，其最基本的技术特征应该是在凝胶获得交联之前，其主药成分已均匀分散于基质中，并能实现工业化机械涂布操作，否则就难以生产出合格的巴布剂。

本发明的目的就是提供一种能工业化生产的、产品质量有保障的六神凝胶膏贴剂生产方法，其最显著的特征在于主药六神粉须先与基质等填充剂充分混合均匀，在此基础上通过调节剂来启动凝胶骨架的缓慢交联，期间有充分时间允许实现工业化涂布，最后整理切割，在交联基本完成后即可装袋包装。