[发明专利]一种双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒在审

专利信息
申请号: 201710109973.2 申请日: 2017-02-28
公开(公告)号: CN106890340A 公开(公告)日: 2017-06-27
发明(设计)人: 高瑜;解晓东;黎凤乔;贾力 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K47/54;A61K31/704;A61P35/04;B82Y5/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 双适配体 修饰 二氧化硅 靶向 纳米
【权利要求书】:

1.一种双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒,其特征在于:所述靶向载药纳米粒由介孔二氧化硅纳米粒、包载在介孔二氧化硅纳米粒孔道内部的抗癌药物及修饰在介孔二氧化硅纳米粒表面的能识别癌细胞表面特异性蛋白的两种核酸适配体构成。

2. 根据权利要求1所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒,其特征在于:所述介孔二氧化硅纳米粒的粒径为100-500 nm。

3.根据权利要求1所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒,其特征在于:所述抗癌药物为DOX,其装载量为20wt%-80wt%。

4. 根据权利要求1所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒,其特征在于:两种核酸适配体的连接量均为10-1000 pmol/mg。

5.一种如权利要求1-4所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒的制备方法,其特征在于:将介孔二氧化硅纳米粒经表面修饰后,将能特异性识别癌细胞表面EpCAM和CD44的两种核酸适配体E-AP、C-AP连接到介孔二氧化硅纳米粒表面,再用其装载抗癌药物DOX,制得所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒。

6.根据权利要求5所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒的制备方法,其特性在于:包括以下步骤:

1)将十六烷基三甲基氯化铵与三乙醇胺、四乙基硅烷混合搅拌,得到羟基修饰的纳米粒MSN-OH;

2)利用3-氨丙基三乙氧基硅烷对所得MSN-OH进行修饰,得到氨基修饰的纳米粒MSN-NH2

3)在EDC/NHS作用下,将所得MSN-NH2与靶向EpCAM的核酸适配体E-AP、靶向CD44的核酸适配体C-AP进行共价连接,得到双适配体修饰的纳米粒EC-MSN;

4)在磷酸缓冲液中,将所得EC-MSN与DOX混合进行装载,得到靶向载药纳米粒EC-MSN-D。

7.一种如权利要求1所述双适配体修饰的介孔二氧化硅靶向载药纳米粒在用于制备预防和治疗肿瘤转移药物上的应用。

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