[发明专利]一种人参果花青素的制备方法及用途

说明书

本发明公开了人参果花青素（Ginseng Fruit Anthocyanins，GFA）的制备方法及用途。通过将成熟的人参果挤压去除种子后，将果浆低温提取后，通过大孔树脂柱色谱，收集低浓度乙醇洗脱部分，浓缩至干燥即得在制备保护扑热息痛（APAP）诱导的急性肝损伤药物中的应用，属于医药产品研究开发领域。同时发现GFA能够有效减少对乙酰基氨基酚致小鼠肝损伤引起的血清ALT和AST水平上升，减少肝脏组织GSH和降低肝脏组织MDA含量。因此，可以把该花青素制备成预防急性肝损伤的药物。其药物形式可以是现有的任何剂型，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。

技术领域

本发明公开了人参果花青素在制备预防急性肝损伤药物的新用途，属于中药中化合物的新生物活性的医药技术领域。

背景技术

对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)，又称扑热息痛，在临床上广泛用于镇痛和退热，APAP在治疗范围内是安全的，但过量摄入APAP会导致肝损伤。摄入过量APAP时，细胞中大量产生的NAPQI与GSH结合，导致GSH水平下降，大量产生的活性氧ROS以及硝基酪氨酸，从而影响细胞的能量生成和脂质代谢以及细胞的增殖、分化与凋亡。

肝脏疾病是人类最常见的疾病之一，严重威胁人类的健康。急性肝损伤是肝病发生、发展以及恶化的基本途径，情况严重者甚至引发肝硬化、肝癌，因此开发治疗和预防肝脏疾病的药物显得尤为重要。保肝类西药治疗强、见效快，但很多化学药常有的严重不良反应和耐药性，植物药为植物或其提取物制成的药物，具有整体和多靶点治疗观念，在人类历史上被广泛用来预防、保健和治疗疾病，且植物药很少发生单一化学药物所常有的严重不良反应和耐药性，因此天然植物药对治疗肝病具有广阔的研究前景。

花青素是一类广泛存在于植物中的水溶性天然色素，具有抗氧化、抗炎，抑菌，抗衰老、抗癌以及对肝脏，对心脑血管和视力的保护作用。人参来源于五加科植物人参(Panaxginseng C.A.Meyer)的干燥根及根茎，是我国传统的名贵中药材^[11]。人参果是人参的成熟果实，含有人参皂苷、黄酮、多糖、生物碱、甾醇和挥发油等多种化学成分，其中皂苷及多糖含量最多且被人们深入研究，人参大部分化学成分具都有显著的药理活性，在对肝保护作用方面均有显著影响。

人参果花青素(Ginseng fruit anthocyanins,GFA)是从人参果中提取的类黄酮类成分，是一种水溶性色素，具有抗氧化、抗自由基等作用。目前为止，尽管人参皂苷类成分的肝损伤保护活性屡见报道，但有关人参果中花青素类成分是否具有保护肝损伤的药理作用尚不明确。本文从人参果花青素的抗氧化、抑制硝化应激，减少炎症反应及抑制细胞凋亡等机制证明人参果花青素对APAP诱导的小鼠肝损伤具有保护作用，为人参果花青素的临床应用提供一定的理论参考。

发明内容

本发明提供了人参果花青素在制备预防扑热息痛(APAP)诱导的急性肝损伤药物中的应用。

本发明所述的人参果花青素在用于上述用途时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以以任何常规的形式给药，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。

本发明制备保护急性肝损伤药物是由有效成分与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖，淀粉，糊精，碳酸钙，合成或天然硫酸铝，氧化镁，硬脂酸镁，碳酸氢钠，干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水，甘油，1，2-丙二醇，单糖浆，乙醇，乙二醇，聚乙二醇，山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。本发明的药物组合物可以按现有技术中已知的方法如混合、制粒、压片来制备。本发明药物组合物还可以包括各种药学使用的任何组分，如香味剂、着色剂、甜味剂等。

本发明可以通过下面的实验例进一步说明。

实验例1.人参果花青素的制备方法