[发明专利]一种基于无水技术的水敏感粘附性软膏及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种基于无水技术的水敏感粘附性软膏及其制备方法。

背景技术

粘膜、皮肤等感染类疾病虽然不会严重到危机人的生命，但其带来的疼痛与不适会给人们带来工作生活的不便，比如口腔溃疡、口舌生疮、皮肤感染、阴道炎症等，倘若不及时处理，可能会继发感染而不可控。

针对这一类的感染，有各种各样的处理方法，可以口服药物、可以物理治疗，可以局部给药等手段。口服给药由于涉及吸收进入体循环，用药安全性不佳；物理治疗需要特定的设备且不适合所有的用药部位使用，存在局限性；局部给药可以有效的提高药物在给药部位的药物浓度，符合用药需求，但如何保证药物在给药部位的作用强度和作用时间就显得尤为重要。

为了延长药物在给药部位的作用时间，人们设计了各种给药系统，比如：申请号为200610044323.6，发明名称为氨来呫诺口腔膜剂及其制备方法的专利，提供了膜剂这一剂型来治疗口腔溃疡的剂型；申请号为201310426103.X，发明名称为一种灰毡毛忍冬叶含漱液的制备方法的专利提供了含漱液这一剂型来用于口腔溃疡的治疗；申请号为201510398465.1，发明名称为一种预防或治疗粘膜疾病的生物粘附凝胶剂这一剂型；此外还有生物粘附片剂问世。膜剂使用范围较窄，尤其面对复杂形态的粘膜，其粘附力很难保证，从而无从保证在给药部位的作用时间；含漱液在用药部位滞留时间过短；生物粘附凝胶剂可以增强药物与作用部位的结合力，从而达到延长作用时间、增加疗效的目的，且用药灵活，对创面的物理刺激性小。然而，即使是生物粘附凝胶剂由于在制备过程中用到了水，导致其在给药部位的初期吸水能力很差，导致其在粘膜的粘附能力不佳，尤其在口腔中，更容易由于牙龈及舌等的机械活动而导致凝胶从作用部位滑落而失去作用。相对于固体类型的生物粘附片，半固体类型的制剂具有更大的优势：使用部位灵活、剂量可随意调整、物理刺激性小、异物感小。

因此，如何开发一种用于局部疾病治疗且具有与作用部位结合强度大、作用时间持久、可调，物理刺激性小、异物感少的半固体剂型——软膏就是本发明的核心。

发明内容

为克服背景技术中的问题，本发明提供了一种基于无水技术的水敏感粘附性软膏及其制备方法，所述基于无水技术的水敏感粘附性软膏其核心特征在于其处方组成中没有液体水，用于给药部位后，软膏在引湿剂的作用下，可以高强度的吸收给药部位周围的水分(唾液、渗出液)，诱发增粘剂的黏性，进而牢固地粘附于给药部位，持续稳定的释放药物。除以上优点外，由于没有水分存在，与传统的软膏相比可提高药物的稳定性，而且无需添加防腐剂，提高了用药安全性。

本发明是按照以下技术方案实施的：

一种基于无水技术的水敏感粘附性软膏及其制备方法，所述的水敏感粘附性软膏主要用于局部给药，包括：皮肤局部、口腔黏膜、牙龈粘膜、舌黏膜、鼻腔粘膜及阴道粘膜。

一种基于无水技术的水敏感粘附性软膏及其制备方法由软膏基质、增粘剂、引湿剂、矫味剂和药物组成。其处方组成以质量百分数计为：软膏基质20～75％，增粘剂5～25％，引湿剂0～25％，矫味剂0.01～2.5％，药物0～15％；

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的软膏基质组成材料为：肉豆蔻酸异丙脂、花生油、大豆油、液体石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、凡士林、羊毛脂、聚二甲基硅氧烷中的一种或几种。

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的增粘剂为：羟丙甲基纤维素、壳聚糖、海藻酸钠、羟乙基纤维素、β-葡聚糖、聚乙烯醇、卡波姆、聚丙烯酸钠、聚氧乙烯、羧甲基纤维钠、泊洛沙姆中的一种或几种。

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的引湿剂为：甘油、聚乙二醇、丙二醇、羟乙基尿素、尿囊素中的一种或几种。

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的药物为：化学抗真菌药物、抗炎抗过敏药物、维生素和中药提取物中的一类或几类。

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的化学抗真菌药物为：两性霉素B、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、甲硝唑、甲帕霉素、醋酸氯己定、氯化十六烷吡啶中的一种或几种。

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的化学抗炎抗过敏药物为：苯海拉明、氯雷他定、西替利嗪和醋酸地塞米松中的一种或几种。

进一步地，所述的基于无水技术的水敏感粘附性软膏中的维生素为：维生素C、维生素B1、维生素B2和维生素B6中的一种或几种。