[发明专利]蒺藜TTS-12的应用、抑制须癣毛癣菌的中药凝胶剂及其制备方法

说明书

本发明公开了蒺藜TTS‑12的新应用、抑制须癣毛癣菌的中药凝胶剂及其制备方法。蒺藜TTS‑12具有抑制须癣毛癣菌的作用；本发明的以蒺藜TTS‑12作为单一主药的中药凝胶剂，其体外抗菌活性显著高于市面上联苯苄唑凝胶剂，体内豚鼠抗感染疗效与市面上盐酸特比萘芬乳膏相当，表现出良好的抗真菌感染作用；本发明的中药凝胶剂组分简单易得、成本低廉，涂布后舒适度好，易于清洗，更适合用于私密的感染部位，制备出的凝胶剂具备良好的体外释放效果并能达到良好的抗须癣毛癣菌的效果。

技术领域

本发明属于中药制剂领域，更具体地，涉及蒺藜TTS-12的新应用、抑制须癣毛癣菌的中药凝胶剂及其制备方法。

背景技术

须癣毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)，又称石膏样毛癣菌，是一种较常见及最易从人和动物分离出的皮肤癣菌之一，其不仅能引起体股癣、手足癣、甲癣、头癣等癣病，还能引起脓癣、脓肿和肉芽肿等深部感染。癣病极为顽固，常出现复发和再感染，现有药物难以达到根治的效果。

以体股癣为例，其治疗以西药为主，常用的西药抗菌药物有吡咯类、丙烯胺类等抗真菌药。体股癣临床用药以局部外用为主，市面上常见的外用制剂有硝酸益康唑乳膏、咪康唑乳膏、特比萘芬乳膏、酮康唑洗剂、水杨酸醇溶液等。随着西药抗真菌药物的广泛应用，真菌的耐药问题日益凸显，从中药中寻找高效低毒的抗菌成分成为解决耐药问题重要途径之一，而中药抗菌药物中常见复方制剂，单一成分的高效制剂少见。

目前，市面上抗真菌制剂多为乳膏，凝胶剂较为少见，凝胶剂具有良好的生物相容性、载药量大、对药物释放具有缓释作用、制备工艺简单且形状美观、易于涂布使用和局部给药后易吸收不污染衣物的特点。然而，抗真菌凝胶剂在制备的过程中存在许多困难，既要考虑保证凝胶剂的外观、稳定性达到标准，又要保证药物在凝胶这种基质中具有一个良好的释放效果。

蒺藜(Tribulus terrestris L)又名白蒺藜、屈人等，是一种中药材，入药能平肝明目，散风行血，已发现具有抗衰、强壮、降血糖、抑癌、保护心脑血管等作用。蒺藜TTS-12是从蒺藜全草中提取的螺甾烷型皂苷，已有研究发现，蒺藜TTS-12具有较强的抑制白念珠菌、新生隐球菌的作用，MIC值分别为1μg/mL和2μg/mL，然而，对同为真菌的申克氏孢子丝菌抑菌效果差，最低抑菌浓度均大于128μg/mL。因此，针对不同菌种的蒺藜TTS-12抑菌效果是不可预料的。

发明内容

本发明的目的在于提供蒺藜TTS-12的新应用、抑制须癣毛癣菌的中药凝胶剂及其制备方法。

本发明所采取的技术方案是：

蒺藜TTS-12在制备抑制须癣毛癣菌制剂中的应用。

一种抑制须癣毛癣菌的中药凝胶剂，由如下组分组成：蒺藜TTS-12、卡波姆940、甘油、 TTS-12潜溶剂、pH调节剂、防腐剂、水。

进一步的，一种抑制须癣毛癣菌的中药凝胶剂，按质量百分比计，由如下组分组成：蒺藜TTS-12 0.5％～1％、卡波姆940 0.5％～1.5％、甘油5％～15％、TTS-12潜溶剂29％～29.5％、 pH调节剂0.675％～2.025％、防腐剂0.02％～0.04％、余量为水。

作为上述配方的优选，按质量百分比计，由如下组分组成：蒺藜TTS-12 0.8％～1％、卡波姆940 0.5％～1％、甘油10％～15％、TTS-12潜溶剂29％～29.2％、pH调节剂0.675％～1.35％、防腐剂0.02％～0.04％、余量为水。

作为上述配方的优选，按质量百分比计，由如下组分组成：蒺藜TTS-12 1％、卡波姆940 0.5％、甘油15％、TTS-12潜溶剂29％、pH调节剂0.675％、防腐剂0.03％、余量为水。