[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种化合物及其制备方法和应用，本发明通过对银杏叶化学成分进行系统深入研究，采用现代波谱学数据分析表明从银杏叶中分离得到一个新的化合物，具有式I所示结构。通过实验研究表明，该化合物对H₂O₂所致H9c2细胞损伤和体外缺氧/缺糖所致SH‑SY5Y细胞损伤具有保护作用，并能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀，具有较强的抗氧化和抗炎活性，可开发成抗心脑血管疾病药物或抗炎药物，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液粘稠、动脉粥样硬化、高血压等导致的心脏、大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病。心脑血管疾病患病率高、致残率高、死亡率高，已经成为全世界范围内严重威胁人类健康的头号杀手。随着经济发展，人们生活水平逐步提高，生活节奏不断加快，使心脑血管疾病的发病率不断攀升，而预防和治疗心脑血管疾病的药物需求也随之增加，在国际药品市场上占有举足轻重的地位，因此研究和开发心脑血管疾病用药成为当今最热门的研究领域之一。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种化合物及其制备方法和应用，制备的化合物具有较强的抗氧化活性。

本发明提供了一种化合物，具有式I所示结构：

本发明还提供了一种如权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法，包括：

A)对银杏叶进行提取，得到清膏；

B)将得到的清膏进行分离，得到式I所示化合物。

本发明首先对银杏叶进行提取，得到清膏；本发明对提取的方法没有特殊限制，本领域公知的用于溶剂提取中草药成分的方法均可，本发明优选采用乙醇提取。

具体的，本发明将银杏叶与乙醇混合，提取，将提取液浓缩得到清膏；其中，银杏叶与乙醇的用量比优选为1：(6～10)，在本发明的某些具体实施例中，所述用量比为1:8；所述提取的次数优选为1～3次，在本发明的某些具体实施例中，所述提取的次数为2次；所述提取的时间优选为0.5～3小时，更优选为1.5～2.5小时；本发明对采用的乙醇并无特殊限定，可以为普通市售乙醇，优选为百分含量50％～95％的乙醇，更优选为百分含量60％的乙醇。

得到清膏后，对其进行分离，优选的，将得到的清膏依次通过大孔吸附树脂柱色谱、反相柱色谱、凝胶柱色谱和制备型液相色谱进行分离。

具体的，将得到的清膏通过大孔吸附树脂柱色谱分离，得到大孔树脂分离后的粗品。

其中，所述大孔吸附树脂优选为D101型大孔吸附树脂、HP-20型大孔吸附树脂、HPD-450型大孔吸附树脂、HPD-950型大孔吸附树脂和AB-8型大孔吸附树脂中的一种或几种；所述洗脱液优选为乙醇-水溶液；所述乙醇与水的体积比优选为(x)：(100-x)，其中，0≤x≤95，更优选为依次采用水，(20～35)％乙醇-水溶液进行洗脱，收集(20～35)％乙醇-水溶液洗脱部位，得到大孔树脂分离后的粗品。

再将大孔树脂分离后的粗品通过反相柱色谱分离，得到反相柱色谱分离后的粗品。

其中，所用仪器优选为动态轴向压缩色谱；所述洗脱剂优选为乙腈-水溶液，且为了能够更好分离杂质和所需化合物，本发明优选采用梯度洗脱，所述梯度洗脱程序为0～70min，20％～80％乙腈-水溶液，流速100mL/min，收集25～35min洗脱液，得反相柱色谱分离后的粗品。

然后将反相柱色谱分离后得到的粗品通过凝胶柱色谱分离，得到凝胶分离后的粗品。

所述凝胶柱色谱分离用凝胶优选为Sephadex LH-20；所述洗脱液优选为甲醇。