[发明专利]一种双唑泰栓的配方及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂技术领域，尤其是一种双唑泰栓的配方及其制备方法。

背景技术

双唑泰栓，用于细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎以及混合感染性阴道炎。本品为复方制剂，每粒含甲硝唑200毫克、克霉唑160毫克、醋酸氯己定8毫克。辅料为：石蜡、羊毛脂、吐温-80、混合脂肪酸甘油酯。本品所含甲硝唑为抗厌氧菌与抗滴虫药；克霉唑为广谱抗真菌药，对浅表、深部的多种真菌均有抗菌作用，其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成和影响其代谢过程；醋酸氯已啶为季铵盐类阳离子表面活性剂，对革兰阳性细菌有杀菌作用。三药合用具有协同作用，不仅适用于单纯真菌、细菌或滴虫感染，也适用于混合感染。

本品属复方制剂，三种主药的均匀性较难控制。

发明内容

为了克服现有技术的上述不足，本发明提供一种双唑泰栓的配方及其制备方法，能够提高药物成分特别是主药的均匀性，可以充分发挥药效，治疗效果佳。

本发明解决其技术问题采用的技术方案是：

一种双唑泰栓的配方，由以下成分构成：

一种双唑泰栓的制备方法，步骤如下：

一)取配方量的混合脂肪酸甘油酯、石蜡和羊毛脂在水浴上加热70℃完全溶解后形成基质；

二)将按照配方称量好的甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定原料过200目筛的细粉加入基质中，搅拌混合均匀，再进行乳化及均质乳化30分钟；

三)然后通入冷却水搅拌循环冷却至50℃，按工艺要求分别设定灌注桶温度38℃、下料阀温度38℃、灌注温度40℃，粒重1.72g/粒，注入PVC栓模中，迅速冷却，轧边热合，包装即得成品，总量1000粒。

本发明的双唑泰栓，将配方选设为每1000粒由200g的甲硝唑和160g克霉唑和8.4g的醋酸氯己定作为主要构成活性成分，提高了醋酸氯己定的常规含量，配比更合理，并且这种含量比促使了三种药物最终的协同作用更佳，此外，醋酸氯己定、羊毛脂、石蜡及混合脂肪酸甘油酯的组合及配比，优化了质感，提高了使用舒适度，还利于主药之间的游走及充分混合，优化了每粒双唑泰栓中主药的均匀性，制备方法中的步骤、时间、温度、规格设置，都保障了双唑泰栓配方中成分的均匀性和结合性，以获得最佳的药效。

附图说明

下面结合附图和实施例对本发明进一步说明。

图1是本发明实施例对双唑泰栓进行持续稳定性留样考察试验时甲硝唑的含量分析曲线。

图2是本发明实施例对双唑泰栓进行持续稳定性留样考察试验时克霉唑的含量分析曲线。

图3是本发明实施例对双唑泰栓进行持续稳定性留样考察试验时醋酸氯己定的含量分析曲线。

图4是本发明实施例对双唑泰栓进行融变时限检查的结果分析曲线。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合附图和本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明的保护范围。

实施例

取8.4g混合脂肪酸甘油酯、51.1g石蜡和8.4g羊毛脂在水浴上加热70℃完全溶解后形成基质；

再称量200g甲硝唑、160g克霉唑和8.4g醋酸氯己定作为原料加入基质中，搅拌混合均匀，再进行乳化及均质乳化30分钟；

然后通入冷却水搅拌循环冷却至50℃，按工艺要求分别设定灌注桶温度38℃、下料阀温度38℃、灌注温度40℃，粒重1.72g/粒，注入PVC栓模中，迅速冷却，轧边热合，包装即得成品。

按照上述实施例配方和制备方法获得的本发明的复方制剂，其所含的三种主药的均匀性得到了很好的控制：三种主药的原料粒径选为200目，灌注桶温度38℃、下料阀温度38℃、灌注温度40℃，比一般栓剂工艺温度低5℃。可以减慢原料药的沉降速度，保证了均匀性；乳化时间设定在30分钟利于均匀度的控制；灌装过程中应不停的搅拌和药液循环，减慢原料药的沉降速度，保持均匀性。

取同一批次10枚双唑泰栓进行持续稳定性留样考察试验，并分别分析三种主药的含量变化，得到的数据见表1-表3，分析曲线如图1至图3，同时对双唑泰栓进行融变时限测试，得到检查结果如表4和图4。

表1双唑泰栓中甲硝唑的含量变化情况