[发明专利]正电子标记纳米探针68Ga‑NOTA‑DGL‑Ac及其制备方法与用途在审
申请号: | 201710126684.3 | 申请日: | 2017-03-03 |
公开(公告)号: | CN106977714A | 公开(公告)日: | 2017-07-25 |
发明(设计)人: | 王欣璐;尹吉林;杨玉婷 | 申请(专利权)人: | 广州军区广州总医院 |
主分类号: | C08G69/48 | 分类号: | C08G69/48;A61K51/06;A61K48/00;A61K47/34 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司44202 | 代理人: | 王会龙 |
地址: | 510010 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 正电子 标记 纳米 探针 68 ga nota dgl ac 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物68Ga-NOTA-DGL-Ac。
2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,采用68Ga对前体DGL-NOTA-Ac进行放射性标记,即得化合物68Ga-NOTA-DGL-Ac。
3.如权利要求2所述化合物的制备方法,其特征在于,所述化合物68Ga-NOTA-DGL-Ac的制备方法包括以下步骤:(1)取适量稀盐酸对锗-镓发生器进行淋洗,收集洗脱液,选取活度最大的洗脱液;(2)向步骤(1)所得的活度最大的洗脱液中加入醋酸钠溶液,调整pH,然后加入到DGL-NOTA-Ac醋酸钠缓冲液中;(3)将步骤(2)所得混合溶液进行避光反应,反应结束即得68Ga-NOTA-DGL-Ac。
4.如权利要求3所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中稀盐酸的浓度为0.05mol/L,对锗-镓发生器进行淋洗的淋洗流率1ml/min。
5.如权利要求3所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中醋酸钠溶液的浓度为1.0mol/L。
6.如权利要求3所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中调整pH到4.0-4.2。
7.如权利要求3所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(3)中避光反应的条件为在70℃下避光反应10min。
8.如权利要求2所述化合物的制备方法,其特征在于,所述前体DGL-NOTA-Ac的制备方法包括以下步骤:(1)将DGL G3溶于DMSO中,搅拌混匀至完全溶解;(2)将NOTA-NHS溶于DMSO中,搅拌混匀至完全溶解;(3)将步骤(1)中溶解好的DGL G3与步骤(2)中溶解好的NOTA-NHS进行混合,室温下避光反应;(4)然后向步骤(3)所得混合溶液中加入过量的三乙胺,室温下避光搅拌,然后加入过量的醋酸酐,在相同反应条件下继续反应,反应结束即得前体DGL-NOTA-Ac。
9.如权利要求8所述化合物的制备方法,其特征在于,所述前体DGL-NOTA-Ac的制备方法还包括步骤(5)反应结束后在0.5mol/L、pH=4.0的醋酸钠缓冲液中透析步骤(4)所得的前体,即可得到较纯的前体DGL-NOTA-Ac。
10.如权利要求1所述化合物作为正电子标记纳米探针在基因治疗、药物递释和生物成像中的应用。
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