[发明专利]一种多西他赛聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种多西他赛聚合物纳米胶束注射剂，其特征在于：所述制剂中包含多西他赛1重量份；纳米胶束聚合物10～100重量份；所述的纳米胶束聚合物为聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸，即PEOZ-PLA，或者聚(2-甲基-2-噁唑啉)-聚乳酸，即PMOZ-PLA。

2.根据权利要求1所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂，其特征在于：所述聚(2-乙基-2-噁唑啉)PEOZ或者聚(2-甲基-2-噁唑啉)PMOZ的聚合度为20～60个单位,平均分子量在1700至5100Da。

3.根据权利要求1所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂，其特征在于：所述聚乳酸PLA的聚合度为30～115个单位，平均分子量在850至3300Da。

4.根据权利要求1所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂，其特征在于：所述多西他赛聚合物纳米胶束注射剂的平均粒径为20～200nm。

5.根据权利要求4所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂，其特征在于：所述多西他赛聚合物纳米胶束注射剂的平均粒径为30～100nm。

6.如权利要求1-5中任一项所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：

1)将多西他赛和纳米胶束聚合物分别溶于乙醇或乙腈，配成10mg/ml的储备液,然后按照处方量取多西他赛和纳米胶束聚合物储备液混合,振荡混匀；

2)将得到的多西他赛和纳米胶束聚合物混合有机相注入到圆底烧瓶或其它样品瓶中，在稍许加热过程中，减压或常压下将有机溶剂缓慢挥发至完全干，在瓶底形成药物和纳米胶束聚合物材料混合薄层膜；

3)升温至35～50摄氏度，加入蒸馏水或者注射用水，轻微振荡至薄层膜完全溶解成澄清溶液；

4)将澄清溶液放置冷却至室温，7000rpm离心5分钟，将未装载在胶束内的多西他赛离心沉淀除去，取上清液冷冻干燥得所述多西他赛聚合物纳米胶束注射剂冻干粉。

7.根据权利要求6所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂的制备方法，其特征在于：所述的制备步骤4)中，冷冻干燥时加入保护剂，所述的冻干保护剂选自甘露醇、蔗糖、乳糖、海藻糖、麦芽糖和葡萄糖中的任一种或其混合物，所述的冻干保护剂的用量为5-20克/100毫升多西他赛聚合物纳米胶束。

8.如权利要求1-5中任一项所述的多西他赛聚合物纳米胶束注射剂在制备治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤为非小细胞性肺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肝癌或胃癌。