[发明专利]一种(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)2-苯酯的制备方法有效
| 申请号： | 201710140550.7 | 申请日： | 2017-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN106866739B | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 占莉;丘佳焜;徐运楠;王思洋;姜能桥;姜建桥;罗宇 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 嘌呤 制备 方法 | ||
1.一种(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)2-苯酯的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：
a)在第一溶剂和碘化钠的作用下，式I发生取代反应，得到式II化合物；
b)在第二溶剂和碱的作用下，式II发生水解反应，得到式III化合物；
c)在第三溶剂和碱的作用下，式III与(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-醇发生取代反应，得到式Ⅳ化合物(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)2-苯酯；其反应过程如下所示：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤a)中，所述的第一溶剂为乙腈或DMF。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤a)中，所述的式I化合物与碘化钠的摩尔比为1︰2-1︰3。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤b)中，所述的第二溶剂为乙腈或三氯甲烷。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤b)中，所述的碱为氢氧化钠或氢氧化钾。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤c)中，所述的第三溶剂为乙腈或DMF。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤c)中，所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇镁。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤b)中，所述的水解反应完成后，还包括：减压蒸干第二溶剂，经离子交换树脂调pH至1，得到式III化合物。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤c)中，所述的反应完成后，还包括：减压蒸干第三溶剂，加入水并且调pH至2～3，抽滤后经MeOH:H2O＝1:1打浆进行提纯，得到式Ⅳ化合物。
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