[发明专利]沃替西汀β晶型的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术、晶型药物领域，具体涉及抗抑郁药物沃替西汀乳酸盐晶型的研究。

背景技术

沃替西汀(vortioxetine)，化学名1-[2-（2,4-二甲基苯基硫基）苯基]哌嗪乳酸盐，适用于重度抑郁症的治疗，2013年9月美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市，商品名为Latuda，其分子式如下：

药物多晶型的研究是新药研发、工艺设计以及药物剂型设计过程中非常重要的组成部分。充分了解某一药物多晶型的现象及各种晶型的性质，对于药物研发工作者根据生物利用度及稳定性在设计原料药及制剂的制备工艺时具有极大的帮助。同时也保证了药物的质量，为患者的安全用药提供了有力的保障。

发明内容

本发明公开了一种抗抑郁药物沃替西汀(化学式如下)的β晶型及其制备方法：

本发明还涉及了沃替西汀β晶型的制备方法：将样品置于适宜的溶剂的中，加热回流，冷却析晶后的到产物，具体为先以乙酸乙酯为溶剂成乳酸盐，得到的乳酸盐在甲醇、乙醇、丙酮、乙酸丁酯为溶剂的体系中加热回流，进而冷却析晶，得到沃替西汀β晶型，其中，溶剂：原料药=5：1-50：1。

本发明的有益效果在于公开了一种抗抑郁药物沃替西汀β晶型。沃替西汀作为一种具有多晶型的药物，本发明丰富了其晶型的研究，能够使医药研发工作者在沃替西汀晶型研究过程具有全面的了解和掌控。

具体实施实例

以下结合实例对本发明进行更详细的描述，但不作为对本发明的限制。

实施例1

向单口瓶(100 mL)中加入乙酸乙酯(AR，50 mL)和沃替西汀乳酸盐(5g)，加热使其回流，回流一小时，降温，冷却析晶；析晶2h后抽滤，滤饼干燥16h，即得到沃替西汀β晶型。

实施例2

向三口瓶（100 ml）中加入甲醇（AR，50m）和沃替西汀（5g），加热到50℃，维持该温度1h，趁热抽滤，将滤液转移至单口瓶中，加入乳酸，搅拌2h后，抽滤，滤饼干燥16h，即得到沃替西汀β晶型。