[发明专利]一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法，所述石杉碱甲溶致液晶制剂包括下述重量份的组分：石杉碱甲0.12～0.7份，有机溶剂10～18份，磷脂12～70份和油脂12～59.5份。本发明采用磷脂、油脂和有机溶剂作为石杉碱甲载体，有效提高石杉碱甲的溶解性，进而克服石杉碱甲难溶于水的弊端，有助于石杉碱甲药效的发挥，同时在所限定的组分用量比例的条件下，在注入人体后，会遇水可形成溶致液晶，增大药物与制剂的粘附性，减缓药物扩散的速度，增大给药周期，减小给药次数，从而大幅提高患者的顺应性。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，特别涉及一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法。

背景技术

石杉碱甲是从蕨类植物蛇足石杉中提取出的强活性天然半萜生物碱，英文名称为Huperzine-A，其化学名为(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,8,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮，分子式为C₁₅H₁₈N₂O，为白色或类白色的结晶性粉末，易溶于氯仿、甲醇或乙醇，微溶于水，是一种高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，其治疗指数高，作用时间长，无毒副作用，对老年痴呆及阿尔茨海默症具有较好疗效。

现今，为发挥石杉碱甲的功效，多直接将石杉碱甲制备成片剂、胶囊剂或注射剂，但是石杉碱甲作为一种强脂溶性药物需每日使用，记忆不良的患者常会遗忘服药或多次注射带来身体上的不适。因此，急需提供一种具有中长效缓释性能，有效减少给药频率的石杉碱甲药剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种石杉碱甲溶致液晶制剂及其制备方法，本发明提供的石杉碱甲溶致液晶制剂在注入人体后会形成溶致液晶，发挥中长效缓释性能，无需每日使用，进而有效降低给药频率。

本发明提供了一种石杉碱甲溶致液晶制剂，包括下述重量份的组分：石杉碱甲0.12～0.7份，有机溶剂10～18份，磷脂12～70份和油脂12～59.5份。

优选的，包括以下重量份的组分：石杉碱甲0.15～0.3份，有机溶剂12～14份，磷脂27.5～50份和油脂25.5～57.8份。

优选的，包括以下重量份的组分：石杉碱甲0.18～0.70份，有机溶剂18份，磷脂50～70份和油脂30～50份。

优选的，所述有机溶剂无水乙醇、丙二醇、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、和二甲亚砜中的一种或多种。

优选的，所述磷脂包括大豆卵磷脂、菜籽磷脂和蛋黄磷脂中的一种或多种。

优选的，所述油脂包括二油酸甘油酯、三油酸甘油酯和硬脂酸甘油酯中的一种或多种。

本发明提供了上述技术方案所述的石杉碱甲溶致液晶制剂的制备方法，包括：将所述石杉碱甲、有机溶剂、磷脂和油脂混合，得到石杉碱甲溶致液晶制剂。

优选的，所述混合为：

(1)将所述石杉碱甲与有机溶剂混合，得到石杉碱甲溶液；

(2)将所述石杉碱甲溶液与所述磷脂和油脂混合。

优选的，所述步骤(2)中混合的时间为0.5～24h。

优选的，所述步骤(2)中的混合在搅拌的条件进行，所述搅拌的速率为10～200r/min。

本发明提供了一种石杉碱甲溶致液晶制剂，包括下述重量份的组分：石杉碱甲0.12～0.7份，有机溶剂10～18份，磷脂12～70份和油脂12～59.5份。