[发明专利]一种蒲地蓝口服液的制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，更具体地说，涉及一种蒲地蓝口服液及制备方法和用途。

背景技术

蒲地蓝由蒲公英、板蓝根、地丁、黄芩四味中药组成，功效为清热解毒、抗炎消肿。

蒲公英全草含蒲公英甾醇，胆碱，菊糖，咖啡酸，果胶，蒲公英醇，β-香树脂醇，豆甾醇，β-谷甾醇，蒲公英赛醇，蒲公英素，蒲公英苦素和维生素A、B、C等。其中，蒲公英的有效成分包括咖啡酸和菊苣酸。

板蓝根含靛蓝，靛玉红，蒽醌类，β-谷甾醇，γ-谷甾醇以及多种氨基酸：精氨酸，谷氨酸，酪氨酸，脯氨酸，缬氨酸，γ-氨基丁酸。还含黑芥子甙，靛甙，色胺酮，1-硫氰酸-2-羟基丁-3-烯，表告伊春，腺甙，棕榈酸，蔗糖和含有12％氨基酸的蛋白多糖。

苦地丁为罂粟科植物地丁紫堇的全草。全草含多种生物碱：消旋的和右旋的紫董醇灵碱，乙酰紫堇醇灵碱，四氢黄连碱，原阿片碱，右旋异紫堇醇灵碱，四氢刻叶紫堇明碱，二氢血根碱，乙酰异紫堇醇灵碱，11-表紫堇醇灵碱，紫堇文碱，比枯枯灵碱，12-羟基紫堇醇灵碱，斯氏紫堇碱，碎叶紫堇碱，大枣碱，去甲大枣碱，异波尔定碱，右旋地丁紫堇碱，右旋13-表紫堇醇灵碱。

黄芩主要含黄酮类化合物：黄芩苷为黄芩的主要有效成分，分子式为C₂₁H₁₈O₁₁，分子量为446.35，为黄色结晶，熔点223℃或淡黄色针晶(甲醇)。

已有蒲地蓝消炎片收载于《中华人民共和国药品标准中药成方制剂第三册》，蒲地蓝口服液收载于《中华人民共和国药典》2015版一部。基于这四种中药的独特优点，目前市面上多有蒲地蓝口服液、消炎片、消炎胶囊等剂型，使用后副作用小，安全性高。例如中国专利申请号为2006100837064的专利申请文件公开了一种消炎药物及其制备方法，涉及蒲地蓝口服液及其制备方法；中国专利申请号为2005101080080的专利申请文件公开了蒲地蓝消炎颗粒的制备方法及该方法制备的蒲地蓝消炎颗粒；中国专利申请号为2015104294371的专利申请文件公开了蒲地蓝消炎片的制备方法。

市售蒲地蓝在临床上使用，虽然疗效确切，但疗效发挥缓慢，主要是因为市售蒲地蓝中的有效成分浓度低，药效还有待进一步提高。虽然通过浓缩可以提高蒲地蓝口服液中的有效成分含量，但是同样会增加其中的杂质含量，带来一定的副作用。

《中国药典》2015版第四部规定：口服液系指原料药物溶解于适宜溶剂中制成的供口服的澄清液体制剂。单剂量灌装的合剂也可称“口服液”。除另有规定外，含蔗糖量一般不高于20％(g/mL)。

发明内容

1.要解决的问题

针对现有的蒲地蓝中药存在有效成分低、口感差的问题，本发明提供一种蒲地蓝口服液及制备方法和用途，有效掩盖药物不良气味，制成口服液剂型。本发明改善了提取方式，使提取时间大大缩短，主要有效成分的含量显著提高，减少服药剂量。通过用合理的工艺方法提取四味药物，最大限度保持和提纯药物活性成分，从而开发疗效更强的药物，是本发明主旨之一。本发明在有效成分含量以及药物疗效方面，比较市售蒲地蓝口服液，具有优异效果。

2.技术方案

为了解决上述问题，本发明所采用的技术方案如下：

一种蒲地蓝口服液，包括苦地丁、板蓝根、蒲公英和黄芩的提取物，还包括蔗糖，所述的提取物由苦地丁1～3重量份，板蓝根2～4重量份，蒲公英6～9重量份和黄芩2～4重量份经提取浓缩得到；加入蔗糖，使制剂中蔗糖含量为10％～20％(g/mL)，提取物中有效成分包括黄芩苷，口服液中黄芩苷的含量大于10mg/mL；杂质含量不超过7％。

更进一步地，提取物中有效成分还包括菊苣酸和咖啡酸，口服液中菊苣酸的含量大于1mg/mL，咖啡酸的含量大于0.1mg/mL。

更进一步地，所述的杂质包括蛋白质、鞣质、色素、原儿茶酸、槲皮素、木犀草素等。

更进一步地，还包括芳香剂和防腐剂，芳香剂的质量含量为0.2％～1％，防腐剂的质量含量为0.01％～0.5％，其中芳香剂包括杏仁香精、草莓香精、甜橙香精、荔枝香精、苹果香精、牛奶香精、芒果香精、柠檬香精、巧克力香精，桔子香精中的一种或几种，防腐剂包括山梨酸、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、乳酸钠、羟苯甲酸乙酯、柠檬酸钠中的一种或几种。