[发明专利]一种灌肠液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药学技术领域，尤其涉及一种灌肠液及其制备方法。

背景技术

婴幼儿哮喘是临床常见病，严重威胁患儿的生命，抗炎抗过敏是哮喘治疗的重要方法。孟鲁司特钠是一种选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，对炎症、过敏反应和哮喘的病因学有作用，用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林过敏的哮喘，预防运动引起的支气管收缩等。

由于儿童生理心理及药物体内过程与成人存在差异，成人常用的注射、口服等给药方式在儿童尤其是婴幼儿身上不易实施，导致婴幼儿的给药困难，影响疗效与用药顺应性，甚至引发药害事件。目前市售孟鲁司特钠儿童用药剂型有片剂和颗粒剂，由于无法做到准确分划给药剂量，因此对6岁以下患儿尤其是婴幼儿不能做到精准剂量给药，不能满足临床对哮喘等过敏性疾病的用药要求，有必要开发新型给药制剂。

微型灌肠剂是近年来出现的新剂型，经直肠给药可避免注射给药的创伤，避免婴幼儿口服吞咽不便等困难，且因给药体积小，不会因容积冲动而产生排便感；可克服栓剂需经过熔融、药物释放于体液后吸收的不足，弥补栓剂基质对药物吸收的影响；直肠用药后接触面积大,给药部位即为药物吸收部位，因此药物吸收迅速，有利于急救；直肠给药其使用与剂量调节方便，无创伤性，尤其适合于小儿用药，尤其对不能口服或难以口服的婴幼儿极为有利，可做到给药剂量准确，保证用药安全。

综上所述，目前市售孟鲁司特钠儿童用药剂型由于剂量小，片剂及颗粒剂不易做到准确分划给药剂量，对6岁以下患儿及尤其是婴幼儿的精准剂量给药难以达到，影响临床对哮喘等过敏性疾病的用药要求，从而影响该药的有效性、安全性及顺应性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种灌肠液及其制备方法，旨在解决目前市售孟鲁司特钠儿童用药剂型由于剂量小，片剂及颗粒剂无法做到准确分划给药剂量，无法满足6岁以下患儿及尤其是婴幼儿的精准剂量给药，影响临床对哮喘等过敏性疾病的用药要求，从而影响该药的有效性、安全性及顺应性的问题。

本发明是这样实现的，一种灌肠液，按质量计组分由孟鲁司特钠5.0g～20.0g、吐温80 10.0g～100.0g、羟丙基甲基纤维素5g～10g、尼泊金乙酯0.3g～0.5g、羟丙基-β-环糊精6.0g～8.0g、加纯化水至1000g组成。

进一步，所述羟丙基甲基纤维素5g～10g或用聚乙二醇6000 200g～400g替代。

本发明另一目的在于提供一种灌肠液的制备方法，所述灌肠液的制备方法包括以下步骤：取6.0g～8.0g羟丙基-β-环糊精溶于100g～200g的60℃以上纯化水中；加入尼泊金乙酯0.3g～0.5g搅拌至冷制成A液；取200g～600g纯化水加入羟丙基甲基纤维素5g～10g或聚乙二醇6000 200g～400g搅拌溶解形成B液；将A、B两液混合后，加入孟鲁司特钠5.0g～20.0g、吐温80 10.0g～100.0g搅拌溶解直至澄明溶液，补充纯化水至1000g，搅拌均匀即得灌肠液。

进一步，检验合格后，进行定量分装。

本发明的另一目的在于提供一种利用上述灌肠液制备的微型灌肠剂。

本发明提供的微型灌肠液经直肠给药可避免注射给药的创伤，避免婴幼儿口服吞咽不便等困难，且因给药体积小，不会因容积冲动而产生排便感；可克服栓剂需经过熔融、药物释放于体液后吸收的不足，弥补栓剂基质对药物吸收的影响；直肠用药后接触面积大,给药部位即为药物吸收部位，因此药物吸收迅速，有利于急救；直肠给药其使用与剂量调节方便，无创伤性，适合于小儿用药，尤其对不能口服或难以口服的婴幼儿极为有利。

本发明灌肠液可通过容量分割达到精确的剂量调整，由此将制备孟鲁司特钠微型灌肠剂，可避免目前孟鲁司特钠片剂与颗粒剂不易准确分割剂量及婴幼儿口服吞咽困难导致的服药剂量的不准确，并由此产生的疗效不确定与不良反应的不可预测，同时由于给药部位即是药物吸收部位，因此药物可迅速吸收进入血循环而快速起效，对于患儿的急救极为有利；另外，经直肠给药避免了药物口服吸收的肝脏首过效应，不仅提高了药物生物利用度，还降低药物对肝脏的损害。

目前市售孟鲁司特钠儿童用药剂型有片剂和颗粒剂，规格为5mg，由于剂量小，片剂及颗粒剂无法做到准确分划给药剂量，无法满足6岁以下患儿尤其是婴幼儿的精准剂量给药；本发明将孟鲁司特钠制成微型灌肠剂，可弥补现有制剂使用的不足，提高给药的准确性和方便性，提高治疗顺应性，确保治疗的安全有效。

附图说明