[发明专利]免疫脂质体-环二核苷酸的组成、制备方法及其在抗肿瘤中的应用有效

专利信息
申请号: 201710147213.0 申请日: 2017-03-13
公开(公告)号: CN106727331B 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 谭相石;向道凤;裴建武;钟振起;张跃茹 申请(专利权)人: 杭州星鳌生物科技有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/7084;A61K47/42;A61K47/10;A61P35/00;A61P25/28;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/10;A61P29/00
代理公司: 北京化育知识产权代理有限公司 11833 代理人: 尹均利
地址: 311200 浙江省杭州市萧山*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 免疫 脂质体 核苷酸 组成 制备 方法 及其 肿瘤 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种抗体靶向脂质体-环二核苷酸,其特征在于,所述抗体靶向脂质体-环二核昔酸的组成:单克隆抗体(VEGF/PD1/PDL1)共价结合到脂质体表面,所述脂质体由卵磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇构成,这种单抗靶向脂质体包裹环二核苷酸cGAMP,组成了免疫靶向抗肿瘤缓释药;

所述卵磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的摩尔质量比为10:10:1;

所述靶向脂质体-环二核苷酸的制备过程为:(1)将卵磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇溶于有机溶剂三氯甲烷中,磷脂溶液旋转蒸发,真空抽干残留有机溶剂,形成脂质薄膜,接着将薄膜分散在水溶液中经超声处理成均一的脂质体;(2)采用戊二醛法将单克隆抗体偶联脂质体;(3)向步骤(2)中的溶液中加入一定量的硫酸铵溶液,震荡形成空白免疫脂质体溶液,该空白脂质体溶液在超纯水中透析过夜,cGAMP溶解于超纯水中,加入到空白脂质体溶液中,65℃孵育20分钟,水浴超声减小粒径,用超滤管超滤出去未包封药物。

2.根据权利要求1所述的抗体靶向脂质体-环二核苷酸,其特征在于:它通过不同规格的单位制剂及药学上可接受的载体制备得到抗肿瘤药物;采取口服或注射中的一种或多种给药途径进行肿瘤及其直接相关疾病的预防或治疗;所述注射为静脉注射、静脉滴注、肌肉注射或皮下注射中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的抗体靶向脂质体-环二核苷酸在制备抗肿瘤药物中的应用。

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