[发明专利]一种降血脂药物环丙贝特的合成方法有效
| 申请号： | 201710148627.5 | 申请日： | 2017-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN106928047B | 公开（公告）日： | 2023-04-28 |
| 发明（设计）人： | 苏贤斌;范佳辉;李裴竹;徐萧和 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07C51/363 | 分类号： | C07C51/363;C07C59/72 |
| 代理公司： | 南京禹为知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32272 | 代理人： | 王晓东;赵烨福 |
| 地址： | 210009 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 血脂 药物 环丙贝特 合成 方法 | ||
1.一种降血脂药物环丙贝特的合成方法，其特征在于：包括，
对羟基苯甲醛与丙二酸在混合溶剂中经碱催化生成对羟基苯乙烯；
对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱经相转移催化剂催化生成中间体2-甲基-2- （4-乙烯基苯氧基）丙酸；
2-甲基-2-（4-乙烯基苯氧基）丙酸与TiCl4、Mg、CCl4作用，生成环丙贝特；
所述对羟基苯乙烯与丙酮的摩尔比为1:1～5，所述对羟基苯乙烯与氯仿的摩尔比为1:1～5；
所述相转移催化剂包括四正丁基溴化铵，其与对羟基苯乙烯的摩尔比为1:5～20；
所述对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱经相转移催化剂催化生成中间体 2-甲 基-2-（4-乙烯基苯氧基）丙酸，其反应温度为10～60℃；
所述2-甲基-2-（4-乙烯基苯氧基）丙酸与TiCl4、Mg、CCl4作用，其中，所述2-甲基-2-（4-乙烯基苯氧基）丙酸与TiCl4摩尔比为1:0.1～1；所述2-甲基-2-（4-乙烯基苯氧基）丙酸与Mg 摩尔比为1:0.5～3；所述2-甲基-2-（4-乙烯基苯氧基）丙酸与CCl4摩尔比为1:0.5～3；反应溶剂包括体积比为1：0.05～1的DCM和THF混合溶剂，反应温度为0℃～40℃，搅拌速度为100～200rpm；
所述对羟基苯甲醛，其与丙二酸的摩尔比为1:1～4；
所述混合溶剂包括DMF和甲苯。
2.根据权利要求1所述降血脂药物环丙贝特的合成方法，其特征在于：所述在混合溶剂中经碱催化生成对羟基苯乙烯，包括，碱催化反应先在甲苯中进行，反应1～2小时后冷却，将油状产物分出，再加入DMF 继续升温反应。
3.根据权利要求1所述降血脂药物环丙贝特的合成方法，其特征在于：所述对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱，其中，碱包括KOH、NaOH、甲醇钠或乙醇钠中的一种或几种，其与对羟基苯乙烯摩尔比为4～6:1。
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