[发明专利]雷公藤红素在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用

说明书

本发明公开了一种雷公藤红素在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用。雷公藤红素对小鼠α‑萘异硫氰酸苯酯(ANIT)诱导的肝内胆汁淤积、及硫代乙酰胺(TAA)诱导的胆汁淤积性肝病均显示出改善胆汁淤积、减轻肝损伤的作用，能显著降低这两个模型血浆中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、及碱性磷酸酶(ALP)水平，降低血浆中胆酸含量，促进胆汁排泄，具有保肝利胆的功效，将其应用于保肝利胆药物的研发能创造良好的经济效益和广泛的社会效益。

技术领域：

本发明属于胆汁淤积药物技术领域，具体地说，涉及一种用雷公藤红素作为治疗胆汁淤积性肝病的药物的应用。

背景技术：

胆汁淤积发生的最根本原因是肝细胞内积聚的毒性胆汁酸，是一种肝内的紊乱现象。胆汁淤积可导致肝纤维化、肝硬化、肝功能衰竭、甚至死亡。胆汁淤积分为肝外胆汁淤积及肝内胆汁淤积两种：肝外胆汁淤积由胆管肿瘤、囊肿、胆管结石等疾病引起；肝内胆汁淤积由败血症、药物、原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化胆道炎、病毒性肝炎、酒精肝、及妊娠等引起；此外，也存在许多遗传引起的进行性家族性肝内胆汁淤积(PFIC)。‐到目前为止，熊去氧胆酸(UDCA)和奥贝胆酸是美国食品药品监督管理局(FDA)认证的仅有的两种治疗胆汁淤积性肝病的药物。UDCA可有效治疗I期及II期原发性胆汁性肝硬化(PBC)，但UDCA对原发性硬化性胆道炎(PSC)的治疗效果不佳，且许多病人对UDCA长期单一疗法存在耐受性，因此其使用仍存在争议。奥贝胆酸是2016年FDA批准的治疗胆汁淤积性肝病的药物，该药的副作用还未完全被人们了解，目前临床观察，奥贝胆酸最常见的副作用包括皮肤瘙痒和疲劳。目前，临床上大量患者因胆汁淤积性肝病急需药物治疗，但已上市的保肝药物极少或疗效不可靠，数以万计的胆汁淤积性肝病患者不能得到有效的药物治疗；肝脏移植可以显著提高病人的存活率，但是这种移植手术的安全性在很大程度上取决于患者残余肝脏的再生能力，只适合患有晚期肝病或急性肝衰竭的病人，因此研发治疗胆汁淤积性肝病药物迫在眉睫。

中药雷公藤为卫矛科植物雷公藤的根，又名黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、及水莽草，主产于福建、安徽、浙江、河南等地，中医用于治疗关节炎、麻风病、湿疹、肺结核等疾病。雷公藤红素(又名南蛇藤素)作为中药雷公藤中重要的三萜类活性成分，广泛存在于卫矛科植物雷公藤、南蛇藤、及独子藤等中。雷公藤红素在抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗神经退行性疾病以及减肥等研究中展示出良好的生物活性，具有广阔的开发前景。但是将雷公藤红素用于治疗胆汁淤积性肝病的应用，至今未见报道。

发明内容：

本发明的目的在于克服现有技术的局限，对雷公藤红素针对胆汁淤积性肝病的保护作用效果进行研究，明确雷公藤红素对胆汁淤积性肝病的保护作用。同时，为传统的卫矛科雷公藤属雷公藤提取物雷公藤红素拓展新的应用领域，本发明将雷公藤红素应用于胆汁淤积性肝病的治疗，具有明显效果。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

雷公藤红素在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用。

如所述的应用，其中所述的胆汁淤积性肝病为化学性胆汁淤积性肝病或药物性胆汁淤积性肝病或原发性胆汁淤积性肝病。

如所述的应用，其中所述的胆汁淤积性肝病是由体内雌激素过高引起的。

如所述的应用，其中所述的治疗胆汁淤积性肝病的药物的给药方式为口服，对应相应患者的体重，其用量为1.1mg/kg·d，使用对象为胆汁淤积性肝病患者。

所述雷公藤红素提取于卫矛科雷公藤属雷公藤，生产厂家为成都瑞芬思生物科技有限公司，结构式为：