[发明专利]一种多取代稠合芳烃类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

1)以氢化钠为催化剂，将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中，在冰水浴条件下反应，然后纯化分离，得到化合物1，结构式为R₂为直链烷基、支链烷基或不饱和烃基；

2)将化合物1与苯乙炔基溴或其衍生物混合在Pd(PPh₃)₂Cl₂/CuI的无水无氧催化体系中，以三乙胺作碱，以无水乙腈为溶剂，室温下搅拌反应，纯化分离后得到产物，即前体化合物2；

3)将步骤2)所制备的前体化合物2在甲苯溶剂中与(三苯基磷烯)乙酰衍生物反应，反应结束后，自然冷却至室温；将产物纯化分离，即得多取代稠合芳烃类衍生物；其结构式为:

其中E为CO₂R₂，R₂为直链烷基、支链烷基或不饱和烃基；R₁为苯基或取代的苯基，取代的苯基中取代基为-F、-Cl或-Br，R为 烷基或烷氧基。

2.根据权利要求1所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5：1：2.2-3.2：20-23。

3.根据权利要求1或2所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，所述丙二酸酯选自丙二酸二甲酯或丙二酸二乙酯。

4.根据权利要求1或2所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤1)的所述冰水浴条件下反应温度在0-5℃；反应时间在5小时以上。

5.根据权利要求1或2所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述化合物1与苯乙炔基溴或其衍生物、Pd(PPh₃)₂Cl₂/CuI、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2：0.03-0.04：4-5：30-45。

6.根据权利要求1或2所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤2)所述搅拌反应，时间在10小时以上。

7.根据权利要求1或2所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤3)中前体化合物2、(三苯基磷烯)乙酰衍生物与甲苯的摩尔比为1：1：28-66。

8.根据权利要求1或2所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤3)中所述反应，是指95-100℃反应8小时。

9.根据权利要求1所述的多取代稠合芳烃类衍生物的制备方法，其特征在于，其结构式为: