[发明专利]10‑炔丙基‑10‑去氮杂氨基蝶呤之光学纯非对映体以及使用所述非对映体的方法

权利要求书

1.一种化合物，其包含10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤的基本上纯的非对映体或其盐，其中所述非对映体是(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸。

2.根据权利要求1的化合物，其中所述盐是盐酸盐。

3.一种药物组合物，其包含基本上纯的(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸或其盐，以及可药用载体。

4.一种药物组合物，其包含药学有效量的基本上纯的(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸或其盐，以及可药用载体。

5.根据权利要求3或4的药物组合物，其用在治疗癌症的方法中。

6.根据权利要求5的药物组合物，其中所述癌症选自前列腺癌、T细胞淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、血液恶性肿瘤、头颈癌、胃肠道的癌症、卵巢癌和骨肉瘤。

7.根据权利要求3或4的药物组合物，其用于治疗炎性疾病。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中所述炎性疾病是类风湿性关节炎。

9.根据权利要求3或4的药物组合物，其中所述组合物配制用于口服施用。

10.根据权利要求3或4的药物组合物，其中所述组合物配制用于静脉内施用。

11.10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤的基本上纯的非对映体或其盐在制备用于治疗哺乳动物中癌症的药物中的用途，其中所述非对映体是(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸。

12.权利要求11的用途，其中所述癌症选自：前列腺癌、T细胞淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、血液恶性肿瘤、头颈癌、胃肠道的癌症、卵巢癌和骨肉瘤。

13.权利要求11的用途，其中所述癌症选自肺癌。

14.10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤的基本上纯的非对映体或其盐在制备用于治疗哺乳动物中炎症的药物中的用途，其中所述非对映体是(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸。

15.权利要求14的用途，其中所述炎性疾病是类风湿性关节炎。

16.根据权利要求11至15中任一项的用途，其中所述基本上纯的非对映体是(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸，其量按重量计超过10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤总量的约90％。

17.根据权利要求11至16中任一项的用途，其中所述基本上纯的非对映体是(2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-二氨基蝶啶-6-基)甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸或其盐。

18.根据权利要求11至17中任一项的用途，其中所述盐是盐酸盐。

19.根据权利要求11至18中任一项的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成与可药用载体一起使用。

20.根据权利要求11至19的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成供口服施用。

21.根据权利要求11至19的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成供静脉内施用。

22.根据权利要求11至21的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成每周一次施用。

23.权利要求22的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成以每剂量30mg/m²的量施用。

24.权利要求22的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成以每剂量10至150mg/m²的量施用。

25.根据权利要求21的用途，其中所述基本上纯的非对映体配制成每两周一次施用。