[发明专利]益母草碱在制备胰岛素增敏剂中的用途

说明书

本发明属中药现代化制药领域，涉及中草药益母草提取物益母草碱及其在制备药物中的应用,尤其是在制备胰岛素增敏剂和防止肥胖症中的用途，本发明经药理学研究以及胰岛素增敏作用实验，结果显示，所述的益母草碱具有提高机体胰岛素敏感性的作用，能增强机体对胰岛素的反应，增强胰岛素的生理效应，增加胰岛素受体的敏感性；实验结果表明，益母草碱在远低于其中毒剂量的情况下显示出降低体重的效应。所述的益母草碱可用于制备胰岛素增敏剂和防治肥胖症药物，尤其适用对因治疗胰岛素抵抗综合征以及由胰岛素抵抗或胰岛素敏感性下降所引起的继发病症，包括中心性肥胖、单纯性肥胖和伴随其他任何疾病状态的肥胖症等。

技术领域

本发明属中药现代化制药领域，涉及一种中草药益母草提取物益母草碱及其在制备药物的应用，尤其是在制备胰岛素增敏剂中的用途，所述的胰岛素增敏剂尤其适用治疗胰岛素抵抗综合征。

背景技术

研究显示，胰岛素抵抗综合征是由于机体对胰岛素生理作用的反应性降低或敏感性降低，并由此引发机体一系列的功能、结构紊乱和病变的基础性疾病。研究显示，胰岛素抵抗综合征是由于机体对胰岛素生理作用的反应性降低或敏感性降低，并由此引发机体一系列的功能、结构紊乱和病变的基础性疾病。业内认为，该疾患其本质上是胰岛素受体及其下游信号通路的信号转导功能的降低，导致胰岛素不能充分有效地激活其靶器官如，肝、骨骼肌、脂肪中的胰岛素受体，因而使胰岛素失去其生理效应或效应降低，由此造成机体代谢功能紊乱，而且还会同时造成体内胰岛素水平过高；因此，就形成了一个特殊的现象，即体内胰岛素水平高于正常值，而胰岛素应有的生理效应却反而降低。临床实践显示，该疾患如未得到及时治疗，机体会由于胰岛素受体功能障碍而产生糖代谢紊乱，继而发生脂代谢紊乱、高血压、高粘血症、肥胖等继发病，这些继发病变又进一步造成血管内皮功能障碍、血管损伤、动脉粥样硬化，以及心、脑、肾等重要脏器的损害；另一方面，由于机体对胰岛素的敏感性降低，体内胰岛素的合成和分泌代偿性增加，导致高胰岛素血症，而高胰岛素长期作用于机体，又会造成重要脏器和血管的重构和损伤，因此，胰岛素抵抗综合征是一种严重的基础性、根本性疾病，是相当一部分糖尿病、高脂血症、高粘血症、肥胖、高血压（包括继发的血管及重要脏器损伤）发病的基础和原因。换言之，若干病人的高血糖、高脂血症、肥胖、高血压等临床表现是表象，真正的病因是胰岛素抵抗。如临床干预中仅对症治疗高血糖、高脂血症、肥胖、高粘血症、高血压表征等而未从根本上解决胰岛素抵抗的问题，未能实现有效的对因治疗，则尽管某些临床指标如血糖、血脂、血液粘度、血压等可能得到改善，作为基础性原发疾病的胰岛素抵抗未能得到缓解的话，则上述的对症治疗的长期效果不佳，尤其是难以改善最重要的脏器损害。业内认为，只有从根本上解决胰岛素抵抗的问题，才是治愈该类常见且多发的重大疾病的对因治疗方案。事实上，近年来提出的精准医学观点，即针对不同个体发病机制的不同，个体化地针对病因加以对因治疗，而不再局限于以往的对症治疗。这实际上与祖国医学的理论不谋而合，这种概念的提出可以追溯到1000多年以前传统中医的“辨证施治”、“同症异治”、“异症同治”理论，例如，胰岛素抵抗可以导致糖尿病，还可导致高脂血症、肥胖、高血压等其他疾病，通过“异症同治”，针对这些表面上不同病症的共同原发疾病（胰岛素抵抗综合征），应用胰岛素增敏疗法解除胰岛素抵抗这一共同的原发基础疾病，则高血糖、高脂血症、肥胖、高粘血症、高血压等继发病症即可迎刃而解；另一方面，临床研究表明，糖尿病患者不一定都是由于胰岛素抵抗所引起的，通过一系列检测，区分出有无胰岛素抵抗的不同亚群加以不同的治疗（“辨证施治”），由胰岛素抵抗造成的亚群则适合施以胰岛素增敏疗法，此谓“同症异治”。从现代精准医学的角度看，本发明所关注的高血糖、高脂血症、肥胖、高血压等疾病，首先需作各项相关检验，其中由胰岛素抵抗而导致上述疾病的，应采取改善胰岛素抵抗的对因治疗方法。